2021年执业药师《药学专业知识一》模拟题

2021年药学专业知识(一)模拟题

一、最佳选择题(共40题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意)

1、有关药物商品名的叙述，错误的是( )

A. 针对药物的最终产品的一个名称

B. 同一药物可能存在多种商品名

C. 是制造企业自己决定的一个名称

D. 不受专利保护

E. 商品名不能暗示药品的疗效和用途

【试题答案】D

【试题解析】本题考查药品名称。药品的商品名又称为品牌名，是由新药开发者在申报药品上市时选定的。药品的商品名通常是针对药物的最终产品，即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的药品。商品名是由厂家自己使用，受专利保护;不能暗示疗效和用途;同一种成分的药物会有很多商品名。故本题选D。

2、盐酸普鲁卡因的主要降解途径是( )

A. 水解

B. 几何异构化

C. 氧化

D. 聚合

E. 脱羧

【试题答案】A

【试题解析】本题考查药物制剂的稳定性及其降解途径。含有酯键药物的水溶液，在H+或广义酸碱的催化下水解反应加速。盐酸普鲁卡因的水解可作为酯类药物水解的代表。故本题选A。

3、在工作中欲了解化学药物制剂各剂型的基本要求和常规检查的有关内容，需查阅的是( )

A.《中国药典》二部凡例

B.《中国药典》二部正文

C.《中国药典》四部正文

D.《中国药典》四部通则

E.《临床用药须知》

【试题答案】D

【试题解析】本题考查通则的内容。通则包括制剂通则与其他通则、通用分析与检测方法和指导原则。故本题选D。

4、阿司匹林遇湿气即缓慢水解，《中国药典》规定其游离水杨酸的允许限度为0.1%，适宜的包装与贮藏条件是( )

A. 避光，在阴凉处贮存

B. 遮光，在阴凉处贮存

C. 密闭，在干燥处贮存

D. 密封，在干燥处贮存

E. 熔封，在凉暗处贮存

【试题答案】D

【试题解析】本题考查药品贮存条件。密闭系指可防止尘土及异物进入的容器包装，“密封”系指可防止风化、吸潮、挥发或异物进入的容器包装。阿司匹林遇湿气水解，贮存时应避开水分，故阿司匹林应选择密封、干燥处贮存。故本题选D。

5、临床心血管治疗药物检测中，其药物浓度与作用器官中药物浓度相关性最大的生物样本是( )

A. 血浆

B. 唾液

C. 尿液

D. 汗液

E. 胆汁

【试题答案】A

【试题解析】本题考查体内药物检测。测定药物浓度时，因血液中药物浓度高于其他体液，所以最常采用的生物样本是血样。血样包括全血、血浆、血清。全血含有红细胞、白细胞等，不方便测试，故除特殊说明外，一般的血样使用血浆、血清。血浆含有抗凝剂，比血清分离快，一般采用血浆(除非抗凝剂对测定有影响);抗凝剂对测定有影响的，则须采用血清测试药物浓度。故本题选A。

6、根据生物药剂学分类系统，属于第Ⅳ类低溶解度低渗透性的药物是( )

A. 双氯芬酸

B. 普萘洛尔

C. 阿替洛尔

D. 雷尼替丁

E. 酮洛芬

【试题答案】E

【试题解析】本题考查药物的生物药剂学分类。第Ⅰ类代表药物有普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫䓬等;第Ⅱ类代表药物有双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康等;第Ⅲ类代表药物有雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第Ⅳ类代表药物有特非那定、酮洛芬、呋塞米等。故本题选E。

7、有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式(离子型)或非解离的形式(分子型)同时存在于体液中。有关药物解离对药效的影响，说法错误的是( )

A. 胃中环境pH较小，有利于弱酸性药物的吸收

B. 肠道环境pH较高，有利于弱碱性药物的吸收

C. 药物在体内的解离程度与药物的pKa有关，与体内环境的pH无关

D. 药物的离子型有利于药物在血液、体液中转运，进入细胞后的药物以离子形式发挥药效

E. 通常药物以非解离的形式通过各种生物膜被吸收

【试题答案】C

【试题解析】本题考查药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。药物在体内的解离程度与药效的发挥有着必然的联系，通常药物以非解离的形式(分子型)被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成离子形式(离子型)而起作用。体内不同部位的pH情况不同，会影响药物的解离程度，使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化，这种比例的变化与药物的解离常数(pKa)和体液介质的pH有关。故本题选C。

8、主要作用于聚合态的微管，可促进微管形成并抑制微管解聚，导致细胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，使细胞停止于G2/M期，抑制细胞分裂和增殖的抗肿瘤药是( )

A. 环磷酰胺

B. 多柔比星

C. 盐酸伊立替康

D. 紫杉醇

E. 顺铂

【试题答案】D

【试题解析】本题考查抗肿瘤药物作用机制。天然来源及半合成抗肿瘤药的作用机制是不完全相同的。紫杉醇的靶点是肿瘤细胞的微管，抑制纺锤体和纺锤丝的生成。故本题选D。

9、青霉素6位侧链引入3-苯基-5-甲基异噁唑结构，具有较大的体积阻止了药物与β-内酰胺酶活性中心的结合，保护β-内酰胺环不被破坏，成为耐β-内酰胺酶的半合成青霉素类药物是( )

A. 非奈西林

B. 氨苄西林

C. 哌拉西林

D. 苯唑西林

E. 阿莫西林

【试题答案】D

【试题解析】本题考查耐酶青霉素。非奈西林和阿莫西林是耐酸青霉素，可以口服。甲氧西林和苯唑西林是耐酶青霉素，但甲氧西林对酸不稳定，成人不宜口服，苯唑西林耐酸可以口服。苯唑西林含有3-苯基-5-甲基异噁唑，甲氧西林是6位侧链上引入二甲氧基苯。故本题选D。

10、具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药是( )

A. 萘丁美酮

B. 布洛芬

C. 阿司匹林

D. 双氯芬酸

E. 吲哚美辛

【试题答案】B

【试题解析】本题考查布洛芬的结构特点及代谢。布洛芬为芳基丙酸类非甾体抗炎药，结构中含有手性碳原子，尽管布洛芬S-异构体的活性比R-异构体强，但布洛芬通常以外消旋体上市，因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的R- 异构体可转化为有效的S-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S： R就越大。故本题选B。

11、具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性，且无致心律失常不良反应的促胃肠动力药是( )

A. 多潘立酮

B. 西沙必利

C. 伊托必利

D. 莫沙必利

E. 甲氧氯普胺

【试题答案】C

【试题解析】本题考查伊托必利的作用机制和临床用途。伊托必利具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的双重活性，通过对D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酯酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有止吐作用;伊托必利在中枢神经系统分布少，选择性高，不良反应少，不产生甲氧氯普胺的锥体外系症状，较少引起血催乳素水平增高，无西沙必利的致室性心律失常及其他严重的药物不良反应，安全性更高。故本题选C。

12、关于皮肤给药制剂特点错误的是( )

A. 皮肤给药制剂能避免口服给药的首关效应

B. 皮肤给药制剂起效快，特别适宜要求起效快的药物

C. 皮肤给药制剂作用时间长，有利于改善患者用药顺应性

D. 皮肤给药制剂有利于维持平稳的血药浓度

E. 大面积给药可能会对皮肤产生刺激作用和变态反应

【试题答案】B

【试题解析】本题考查皮肤给药制剂的特点。① 可直接作用于疾病部位，发挥局部治疗作用。② 避免肝脏的首关效应和胃肠因素的干扰。③ 避免药物对胃肠道的副作用。④ 长时间维持恒定的血药浓度，避免峰-谷现象，降低药物的不良反应。⑤ 减少给药次数， 患者可自主用药，特别适合于儿童、老人及不易口服给药的患者，提高患者的用药依从性。⑥ 发现副作用时可随时中断给药。⑦ 可通过给药面积调节给药剂量， 提高治疗剂量的准确性。故本题选B。

13、以下关于液体制剂的叙述错误者为( )

A. 溶液分散相粒径一般小于1nm

B. 溶胶为非均相体系

C. 热力学稳定体系

D. 乳浊液为动力学不稳定体系

E. 混悬剂属粗分散体系，热力学不稳定体系

【试题答案】C

【试题解析】本题考查口服液体制剂的分类。口服液体制剂按分散系统分为均相和非均相液体制剂，其中均相液体制剂为热力学稳定体系，而非均相液体制剂为热力学不稳定体系，有聚结和重力不稳定性。故本题选C。

14、下列哪种方法不能增加药物溶解度( )

A. 加入助溶剂

B. 加入非离子型表面活性剂

C. 制成盐类

D. 加入潜溶剂

E. 加入助悬剂

【试题答案】E

【试题解析】本题考查口服液体制剂的增溶剂、助溶剂、潜溶剂等附加剂。增加药物溶解度的方法有加入非离子型表面活性剂作增溶剂，加入苯甲酸钠、乙酰胺等作助溶剂，加入乙醇、丙二醇等作潜溶剂，以及制成盐类。助悬剂可以减少混悬药物的沉降，增加溶剂黏度，但不影响溶解度。故本题选E。

15、有关如下结构药物，叙述错误的是( )

A. 结构中含有碱性的赖氨酸基团

B. 具有两个没有被酯化的羧基;是含游离双羧酸的普利类药物

C. 结构中含有三个手性中心

D. 口服活性强于依那普利

E. 该药在体内不易被代谢

【试题答案】D

【试题解析】本题考查赖诺普利的结构特征和代谢。所给出的结构为赖诺普利。其结构中含有碱性的赖氨酸基团取代了经典的丙氨酸残基，且具有两个没有被酯化的羧基;是含游离双羧酸的普利类药物;口服活性不如依那普利，口服吸收却优于依那普利拉;赖诺普利和卡托普利也是当前仅有的两个非前药的ACE抑制药。故本题选D。

16、用作栓剂水溶性基质的是( )

A. 可可豆脂

B. 甘油明胶

C. 椰油酯

D. 棕榈酸酯

E. 混和脂肪酸酯

【试题答案】B

【试题解析】本题考查栓剂基质。选项中只有甘油明胶是水溶性基质，其他均为油脂性基质。故本题选B。

17、抑制酪氨酸激酶，属于靶向抗肿瘤药的是( )

A. 吉非替尼

B. 顺铂 

C. 昂丹司琼

D. 紫杉醇

E. 阿糖胞苷

【试题答案】A

【试题解析】本题考查靶向抗肿瘤药。该类药物多数为“XX替尼”，故本题选A。

18、下列关于片剂特点的叙述，不包括( )

A. 体积较小，其运输、贮存及携带、应用都比较方便

B. 片剂生产的机械化、自动化程度较高

C. 产品的性状稳定，剂量准确，成本及售价都较低

D. 可以制成不同释药速度的片剂而满足临床医疗或预防的不同需要

E. 具有靶向作用

【试题答案】E

【试题解析】本题考查片剂的特点。片剂是将药物粉末(或颗粒)加压而制得的一种密度较高、体积较小的固体制剂，生产的机械化、自动化程度较高，因而产品的性状稳定，剂量准确，成本及售价都较低; 其运输、贮存、携带及应用也都比较方便，可以根据不同需要制成速效、长效、咀嚼、口含等不同的类型。片剂为常规口服制剂，不具有靶向作用。故本题选E。

19、热原不具备的性质是( )

A. 水溶性

B. 耐热性

C. 挥发性

D. 可被活性炭吸附

E. 可滤性

【试题答案】C

【试题解析】本题考查热原的性质。水溶性、不挥发性、耐热性、过滤性、热原能被强酸、强碱、强氧化剂如高锰酸钾、过氧化氢以及超声波破坏。热原在水溶液中带有电荷，也可被某些离子交换树脂所吸附。故本题选C。

20、下列有关注射剂特点的叙述，哪项是错误的( )

A. 注射剂均为澄明液体，必须热压灭菌

B. 适用于不宜口服的药物

C. 适用于不能口服药物的病人

D. 疗效确切可靠，起效迅速

E. 产生局部定位及靶向给药作用

【试题答案】A

【试题解析】本题考查注射剂的特点。① 药效迅速、剂量准确、作用可靠。② 可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物。③ 可发挥局部定位作用，但注射给药不方便，注射时易引起疼痛。④ 易发生交叉污染、安全性不及口服制剂。⑤ 制造过程复杂，对生产的环境及设备要求高，生产费用较大，价格较高。故本题选A。

21、不要求进行无菌检查的剂型是( )

A. 注射剂

B. 吸入粉雾剂

C. 植入剂

D. 吸入喷雾剂

E. 眼部手术用软膏剂

【试题答案】B

【试题解析】本题考查制剂质量要求。用于外伤或术后的制剂必须满足无菌，并不得加入抑菌剂，注射剂、植入剂需经严格的灭菌方可使用。吸入制剂中吸入喷雾剂和吸入液体制剂应为无菌制剂。吸入粉雾剂则没有相应的无菌检查要求。故本题选B。

22、制备复方碘溶液时，加入的碘化钾的作用是( )

A. 助溶剂

B. 增溶剂

C. 极性溶剂

D. 潜溶剂

E. 消毒剂

【试题答案】A

【试题解析】本题考查低分子溶液剂的典型处方分析。复方碘溶液中加碘化钾作助溶剂使碘形成三碘化钾配合物，能增加碘在水中的溶解度。故本题选A。

23、为延长脂质体在体内循环时间，通常使用修饰的磷脂制备长循环脂质体，常用的修饰材料是( )

A. 甘露醇

B. 聚山梨酯

C. 聚乙二醇

D. 山梨醇

E. 聚乙烯醇

【试题答案】C

【试题解析】本题考查新型靶向脂质体、长循环脂质体。聚乙二醇(PEG)修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，称为长循环脂质体。故本题选C。

24、关于脂质体特点和质量要求的说法，正确的是( )

A. 脂质体的药物包封率通常应在10%以下

B. 药物制备成脂质体，提高药物穗定性的同时增加了药物毒性

C. 脂质体在其载体上结合抗体、糖脂等也可使其具有特异靶向性

D. 脂质体形态为封闭多层囊状物，贮存稳定性好，不易产生渗漏现象

E. 脂质体是理想的靶向抗肿瘤药物载体，但只适用于亲脂性药物

【试题答案】C

【试题解析】本题考查脂质体的性质和质量要求。脂质体包封率通常不低于80%。药物制备成脂质体后，可以明显降低药物的毒性。脂质体表面联接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性。脂质体的形态应为封闭的多层囊状物，脂质体易产生渗漏现象，其物理稳定性主要用渗漏率表示。脂质体渗漏率通常较高。故本题选C。

25、有关生物技术药物的特点正确的是( )

A. 分子量大，约1000D

B. 口服较易透过胃肠道屏障

C. 透皮或黏膜吸收的生物利用度较高

D. 易作用于中枢神经系统

E. 主要采用注射给药方式

【试题答案】E

【试题解析】本题考查生物技术药物的特点。生物技术药物分子量大。即便是分子量较小的多肽类药物，其分子量也在1000D(道尔顿)左右。由分子量所带来的直接挑战就是大多数生物技术药物都难以自由地透过体内屏障，生物技术药物通过口服、透皮或黏膜吸收的生物利用度很低，另一方面表现在难以作用于中枢神经系统、脑组织中和各类细胞内的药物靶点，难以透过体内屏障所以几乎都必须采用注射给药方式。故本题选E。

26、多剂量包装的耳用制剂在启用后，使用时间最多不超过( )

A. 2周

B. 4周

C. 2个月

D. 3个月

E. 6个月

【试题答案】B

【试题解析】本题考查耳用制剂的质量要求。除另有规定外，多剂量包装的耳用制剂在启用后最多不超过4周。故本题选B。

27、主要用作片剂填充剂的是( )

A. 羧甲基淀粉钠

B. 甲基纤维素

C. 淀粉

D. 乙基纤维素

E. 交联聚维酮

【试题答案】C

【试题解析】本题考查片剂常用辅料的分类。淀粉是经典的填充剂。羧甲基淀粉钠和交联聚维酮为崩解剂，甲基纤维素、乙基纤维素为黏合剂。故本题选C。

28、主要用作消毒剂或杀菌剂的表面活性剂是( )

A. 十二烷基硫酸钠

B. 聚山梨酯

C. 卵磷脂

D. 泊洛沙姆

E. 苯扎溴铵

【试题答案】E

【试题解析】本题考查表面活性剂的应用。苯扎溴铵为阳离子型表面活性剂，其水溶液的杀菌力很强，穿透性强，毒性较低，主要用作杀菌防腐剂。故本题选E。

29、下列叙述正确的是( )

A. 胃内容物增加，胃排空速率减慢

B. 脂肪类食物使胃排空速率增加

C. 抗胆碱药使胃排空速率减慢

D. 肾上腺素受体激动药，使胃排空速率增加

E. β受体阻断药能使胃排空速率减慢

【试题答案】C

【试题解析】本题考查影响胃排空速率的因素。抗胆碱药普鲁本辛、麻醉药吗啡、解热镇痛药阿司匹林、肾上腺素能药异丙肾上腺素等能减小胃排空速率，而β受体阻断药普萘洛尔能增加胃排空速率。故本题选C。

30、注射给药中一般注射量最少的是( )

A. 肌内注射

B. 皮下注射

C. 皮内注射

D. 静脉注射

E. 动脉注射

【试题答案】C

【试题解析】本题考查注射的特点和临床应用。肌内注射可以是溶液剂、混悬剂或乳剂，所用溶剂有水、复合溶剂或油等，容量一般为2～5ml。皮下注射的吸收较肌内注射慢，因皮下组织血管较少及血流速度比肌肉组织慢。如治疗糖尿病的胰岛素注射体积一般l～2ml左右。皮内注射是用于诊断与过敏试验，注射量在0.2ml以内。故本题选C。

31、下列属于对因治疗的是( )

A. 对乙酰氨基酚治疗感冒引起的发热

B. 硝酸甘油缓解心绞痛

C. 吗啡治疗癌性疼痛

D. 青霉素治疗敏感金黄色葡萄球菌引发的感染

E. 硝苯地平治疗高血压

【试题答案】D

【试题解析】本题考查对药物治疗作用的区分。对因治疗是指针对疾病的病因用药，青霉素治疗敏感金黄色葡萄球菌引发的感染属于对因治疗。而对症治疗是针对疾病的发病症状用药，对乙酰氨基酚治疗感冒引起的发热、硝酸甘油缓解心绞痛、吗啡治疗癌症引起的疼痛、硝苯地平治疗高血压都是针对症状进行治疗。故本题选D。

32、关于药物动力学参数表观分布容积(V)的说法， 正确的是( )

A. 表观分布容积是体内药量与血药浓度间的比例常数，单位通常是L或L/kg

B. 特定患者的表观分布容积是一个常数，与服用药物无关

C. 表观分布容积通常与体内血容量相关，血容量越大，表观分布容积就越大

D. 特定药物的表观分布容积是一个常数，所以特定药物的常规临床剂量是固定的

E. 亲水性药物的表观分布容积往往超过体液的总体积

【试题答案】A

【试题解析】本题考查表观分布容积的意义。表观分布容积是体内药量与血药浓度间的一个比例常数，用“V”表示，其单位通常是“体积”或“体积/千克体重”。对某一个体，某一特定药物的V是个确定值(常数)，B选项不正确。若血中药物浓度很小，则药物的V可能远大于体液总体积时，所以表观分布容积的大小与血药物浓度大小有关，而不是C选项中的血容量，一个人的血容量，一般是不变的。对某一个体某一特定药物的V是一个常数，不同个体，个体差异大，导致临床剂量需要调整，D选项错误。水溶性或极性大的药物通常不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小，E选项不正确。故本题选A。

33、关于药物效价强度的说法，错误的是( )

A. 药物效价强度用于药物内在活性强弱的比较

B. 比较效价强度时所指的等效反应一般采用50%效应量

C. 药物效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较

D. 引起等效反应的相对剂量越小，效价强度越大

E. 临床选择药物及确定剂量时须区别效价强度和效能

【试题答案】A

【试题解析】本题考查对效价强度的理解。效价强度是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度。效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，其值越小则强度越大。在临床选择药物及确定剂量须区别效能和效价强度，不能不加区分只讲某一药较另一药作用强。药物效价强度与药物的内在活性强弱即效能无关，不能将药物效价强度用于药物内在活性强弱及效能的比较。故本题选A。

34、下列现象属于因发生变态反应而引起的是( )

A. 华法林引起出血

B. 服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦

C. 可乐定治疗高血压时突然停药，次日血压明显升高

D. 青霉素引发过敏性休克

E. 沙利度胺引起的海豹肢畸形儿

【试题答案】D

【试题解析】本题考查对变态反应的理解。变态反应是指机体受药物刺激所发生的异常免疫反应，引起机体生理功能障碍或组织损伤，也称过敏反应，如青霉素引发过敏性休克属于变态反应。毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，如华法林在剂量过大时引发出血。致畸反应也属于慢性毒性范畴，如沙利度胺引起的海豹肢畸形儿。后遗效应是指在停药后，血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应，如服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等现象。停药反应指患者长期应用某种药物，突然停药后出现原有疾病加剧的现象， 如可乐定治疗高血压，突然停药，次日血压明显升高。故本题选D。

35、苯唑西林的生物半衰期t1/2 =0.5h，其30%原型药物经肾排泄，且肾排泄的主要机制是肾小球滤过和肾小管分泌，其余大部分经肝代谢消除，对于肝肾功能正常的病人，该药物的肝清除速率常数是( )

A. 4.62h-1

B. 0.97h-l

C. 1.98h-l

D. 1.39h-1

E. 0.42h-1

【试题答案】B

【试题解析】本题考查清除率的计算。tl/2 =0.5h， 所以 k=0.693/t1/2 =0.693/0.5 =1.386h-1。因 30%原型药物经肾排泄，70%经肝脏清除，故肝清除速率常数为 70%×l.386 =0.97h-1。故本题选B。

36、下列关于体内药物与血浆蛋白质结合特点的叙述， 不正确的是( )

A. 此种结合是可逆的

B. 能增加药物消除速度

C. 是药物在血浆中的一种贮存形式

D. 减少药物的毒副作用

E. 减少药物表观分布容积

【试题答案】B

【试题解析】本题考查血浆蛋白质结合的特点。药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中的一种贮存形式，能降低药物的分布与消除速度，使血浆中游离型药物保持一定的浓度和维持一定的时间。毒副作用较大的药物与血浆蛋白结合可起到减毒和保护机体的作用。血浆蛋白结合率高的药物，血药浓度较高(主要分布在血液中，分布体积小)，表观分布容积较小。故本题选B。

37、药物代谢的主要部位是( )

A. 胃

B. 肠

C. 脾

D. 肝

E. 肾

【试题答案】D

【试题解析】本题考查药物代谢的部位。药物代谢的主要部位是在肝脏。除肝脏以外，胃肠道亦是常见的代谢部位。故本题选D。

38、呋塞米、氯噻嗪、环戊噻嗪与氢氯噻嗪的效价强度与效能比较见下图，对这四种利尿药的效能和效价强度分析，错误的是( )

A. 呋塞米的效价强度大于氢氯噻嗪

B. 氯噻嗪的效价强度小于氢氯噻嗪

C. 呋塞米的效能强于氢氯噻嗪

D. 环戊噻嗪与氢氯噻嗪的效能相同

E. 环戊噻嗪的效价强度约为氢氯噻嗪的30倍

【试题答案】A

【试题解析】本题考查效能和效价强度的比较，效能：呋塞米>环戊噻嗪 = 氢氯噻嗪 = 氯噻嗪;效价强度：环戊噻嗪>氢氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪。故本题选A。

39、单室模型药物静脉注射消除速度常数为0.2h-1， 问清除99%需要多少时间( )

A. 5.6h

B. 10.5h

C. 12.5h

D. 23.0h

E. 30.0h

【试题答案】D

【试题解析】本题考查半衰期与清除百分数之间的关系。t_1/2 = 0.693/k = 0.693/0.2 = 3.465h，达到 99% 需要约6.64个半衰期。3.465×6.64=23h。故本题选D。

40、与药物吸收快慢有关的参数为( )

A. t_1/2

B. C_min

C. AUC

D. C_ss

E. T_max

【试题答案】E

【试题解析】本题考查评价生物等效性的药动学参数。吸收速度：通常采用实测药物峰浓度评价吸收速度。药物浓度达峰时间Tmax也是评价吸收速度的重要参考信息。故本题选E。

二、配伍选择题(共60题，每题1分。题干分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用，每题只有一个选项最符合题意)

【41～42】

A. 异构化

B. 水解

C. 聚合

D. 脱羧

E. 氧化

41、肾上腺素颜色变红，属于( )

42、氨苄西林钠在贮存过程中不稳定，属于( )

【试题答案】 E、C

【试题解析】本题考查药物稳定性及其变化。① 异构化：维生素A的活性形式是全反式，转化为2，6-顺式异构体，其生理活性会降低。② 水解：青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或0H-影响下很易裂环失效。③ 脱羧：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。④ 氧化：肾上腺素氧化后，先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。⑤ 聚合：氨苄西林钠在贮存过程中可发生聚合反应形成高聚物，这种高聚物可诱发和导致变态反应。故本题选E、C。

【43～45】

A. 离子键

B. 氢键

C. 离子-偶极

D. 范德华引力

E. 电荷转移复合物

43、美沙酮结构中的羰基与N原子之间形成的键合类型是( )

44、磺酰脲类利尿剂与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是( )

45、氯喹与疟原虫DNA的结合，形成的主要键合类型是( )

【试题答案】C、B、E

【试题解析】本题考查药物与靶标之间键合作用力的案例。美沙酮分子中的碳原子由于羰基极化作用形成偶极，与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用。磺酰脲类利尿剂通过结构中的羟基O原子、H原子与碳酸酐酶上的H原子、O原子结合，形成氢键。抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。故本题选C、B、E。

【46～47】

A. 普罗帕酮

B. 萘普生

C. 扎考必利

D. 丙氧酚

E. 氨己烯酸

46、对映异构体之间产生不同类型的药理活性的是( )

47、对映异构体之间产生相反活性的是( )

【试题答案】D、C

【试题解析】本题考查手性异构体对药效的影响。萘普生，S-(+)-对映体的抗炎和解热镇痛活性约为R-(-)-对映体的10～20倍。右丙氧酚是镇痛药，左丙氧酚为镇咳药。氨己烯酸只有S-对映体是 GABA转氨酶抑制剂，R-对映体无效。扎考必利R-对映体为5-HT3受体阻断药，S-对映体为5-HT3受体激动药。故本题选D、C。

【48～49】

A. 甲基化结合反应

B. 与硫酸的结合反应

C. 与谷胱甘肽的结合反应

D. 与葡萄糖醛酸的结合反应

E. 乙酰化结合反应

48、含有酚羟基的沙丁胺醇，在体内发生的Ⅱ相代谢反应是( )

49、含有酚羟基、醇羟基的吗啡，在体内发生的Ⅱ相代谢反应是( )

【试题答案】 B、D

【试题解析】本题考查Ⅱ相代谢。吗啡主要与葡萄糖醛酸结合;沙丁胺醇与硫酸结合;白消安与谷胱甘肽结合;对氨基水杨酸钠发生乙酰化结合反应;肾上腺素发生甲基化结合反应。故本题选B、D。

【50～52】

A.

C.

D.

50、属于前体药物，为阿司匹林和扑热息痛形成的酯类药物是( )

51、属前体药物，体内经代谢转化为甲硫醚化合物起效的药物是( )

52、属前体药物，但不含酸性结构的药物是( )

【试题答案】C、A、B

【试题解析】本题考查前药结构特点及其代谢活性产物。选项中给出的结构依次为舒林酸、萘丁美酮、 贝诺酯、吡罗昔康、洛索洛芬。贝诺酯为阿司匹林和扑热息痛形成的酯类药物。舒林酸属前体药物，体内经代谢转化为甲硫醚化合物起效。萘丁美酮属前体药物，但不含酸性结构。故本题选C、A、B。

【53～55】

A.

C.

53、分子结构中有两个手性碳原子，具有四个立体异构体，临床上仅用其(2S，3S)-异构体的苯硫氮䓬类钙通道阻滞药是( )

54、分子结构中有一个手性碳原子，能选择性地扩张脑血管，用于防治脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍、高血压和偏头痛等疾病的1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药是( )

55、分子结构中有一个手性碳原子，其体内代谢产物N-脱甲基化合物保持母体的部分活性的芳烷基胺类钙通道阻滞药是( )

【试题答案】D、E、B

【试题解析】本题考查钙通道阻滞药的分类及其代表药物的结构特点、代谢及临床用途。选项ABCDE 所给结构式依次为拉贝洛尔(α、β受体阻断药)、维拉帕米(芳烷基胺类钙通道阻滞药)、氯沙坦(血管紧张素II受体阻断药)、地尔硫䓬(苯硫氮䓬类钙通道阻滞药)、尼莫地平(1，4 -二氢吡啶类钙通道阻滞药)。故本题选D、E、B。

【56～57】

A.

D.

56、系21位酯化衍生物，由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制，部分患者可出现库欣综合征、高血糖等，所以只能外用的药物是( )

57、本身无活性，必需先在肝内转化后才有效的药物是( )

【试题答案】D、A

【试题解析】本题考查糖皮质激素类药物。醋酸氟轻松仅供外用，原因是口服给药后，由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制，部分患者可出现库欣综合征、高血糖等，所以只能外用。糖皮质激素类药物 11位为羰基时，不产生药理作用或生理作用，经肝脏还原代谢成11-羟基后才有效，可的松、泼尼松都具有11-酮，本身无活性，在肝脏分别转化为氢化可的松、泼尼松龙后显示药效。故本题选D、A。

【58～59】

A. 格列美脲

B. 吡格列酮

C. 盐酸二甲双胍

D. 米格列奈

E. 伏格列波糖

58、结构与葡萄糖类似，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用的降血糖药物是( )

59、能促进胰岛素分泌的磺酰脲类降血糖药物是( )

【试题答案】E、A

【试题解析】本题考查降糖药的作用机制及分类。葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰岛素分泌促进剂按照结构分为两类，磺酰脲类和非磺酰脲类，磺酰脲类药物有甲苯磺丁脲、格列齐特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本为“格列XX”;非磺酰脲类有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字带有“X格列奈”;胰岛素增敏剂有双胍类和噻唑烷二酮类，噻唑烷二酮类药物有马来酸罗格列酮和盐酸吡格列酮，名字带有“格列酮”。故本题选E、A。

【60～61】

A.

D.

60、属于非核苷类逆转录酶抑制药( )

61、属于开环核苷类抗病毒药的是( )

【试题答案】 E、A

【试题解析】本题考查抗病毒药的分类及结构。阿德福韦酯属于开环核苷类药物。奈韦拉平属于非核苷逆转录酶抑制药。故本题选E、A。

【62～63】

A. 厄洛替尼

B. 紫杉醇

C. 多西他赛

D. 卡培他滨

E. 顺铂

62、扰乱了 DNA的正常双螺旋结构，使肿瘤细胞DNA 复制停止，阻碍细胞分裂的抗肿瘤药是( )

63、选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，属于靶向抗肿瘤药的是( )

【试题答案】E、A

【试题解析】本题考查抗肿瘤药作用机制。烷化剂、金属珀配合物(顺铂)、拓扑异构酶Ⅰ、Ⅱ抑制剂都是干扰肿瘤细胞的DNA正常功能。抗代谢抗肿瘤药(卡培他滨)是阻断DNA合成。靶向抗肿瘤药(厄洛替尼)作用靶点是酪氨酸激酶抑制剂。紫杉醇和多西他赛是天然产物类抗肿瘤药。故本题选E、A。

【64～65】

A. 他唑巴坦

B. 美罗培南

C. 氨曲南

D. 头孢曲松

E. 克拉维酸

64、属于氧青霉烷类的不可逆β-内酰胺酶抑制剂是( )

65、属于青霉烷砜类的不可逆β-内酰胺酶抑制剂是( )

【试题答案】E、A

【试题解析】本题考查β-内酰胺酶抑制剂。氧青霉烷类代表药物克拉维酸。青霉烷砜类代表药物是舒巴坦、他唑巴坦。故本题选E、A。

【66～68】

A. 调节渗透压

B. 调节pH

C. 调节黏度

D. 抑菌

E. 增溶

66、滴眼剂中加入磷酸盐缓冲溶液的作用是( )

67、滴眼剂中加入氯化钠的作用是( )

68、滴眼剂中加入山梨酸的作用是( )

【试题答案】B、A、D

【试题解析】本题考查滴眼剂和注射剂的附加剂在处方中作用。磷酸盐缓冲溶液可以调节pH;氯化钠和葡萄糖可以调节渗透压;山梨酸是抑菌剂;卡波姆可以调节黏度。故本题选B、A、D。

【69～70】

A. 3分钟

B. 5分钟

C. 15分钟

D. 30分钟

E. 60分钟

69、分散片的崩解时限是( )

70、肠衣片的崩解时限是( )

【试题答案】A、E

【试题解析】本题考查口服片剂的质量要求。分散片、可溶片为3分钟;舌下片、泡腾片为5分钟;普通片剂的崩解时限是15分钟;薄膜衣片为30分钟; 肠溶衣片要求在pH 6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等。故本题选A、E。

【71～72】

A. 搽剂

B. 甘油剂

C. 露剂

D. 涂膜剂

E. 醑剂

71、涂搽患处后形成薄膜的液体制剂是( )

72、供无破损皮肤揉擦的液体制剂是( )

【试题答案】D、A

【试题解析】本题考查低分子溶液剂的制剂特点。涂膜剂系指原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。搽剂系指原料药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液，供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液，其中乙醇的浓度一般为 60%～90%。故本题选D、A。

【73～76】

A. 丙二醇

B. 醋酸纤维素酞酸酯

C. 二氧化钛

D. 吐温80

E. 乙基纤维素

73、可作为致孔剂的是( )

74、可作为增塑剂的是( )

75、可作为遮光剂的是( )

76、可作为肠溶衣材料的是( )

【试题答案】D、A、C、B

【试题解析】本题考查口服固体制剂的包衣材料。片剂包衣材料常用的增塑剂有水溶性(丙二醇、甘油、聚乙二醇)和非水溶性(甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯)。致孔剂有蔗糖、氯化钠、 吐温类。二氧化钛是常用的遮光剂，醋酸纤维素酞酸酯为肠溶衣材料。故本题选D、A、C、B。

【77～79】

A. 润滑剂

B. 黏合剂

C. 崩解剂

D. 填充剂

E. 矫味剂

盐酸西替利嗪咀嚼片处方中有西替利嗪、甘露醇、微晶纤维素、乳糖、阿司帕坦、聚维酮、硬脂酸镁等。各成分的作用为：

77、乳糖的作用为( )

78、阿司帕坦的作用为( )

79、硬脂酸镁的作用为( )

【试题答案】D、E、A

【试题解析】本题考查口服片剂的典型处方分析。处方中盐酸西替利嗪为主药，甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖为填充剂，甘露醇兼有矫味的作用，苹果酸、阿司帕坦为矫味剂，聚维酮乙醇溶液为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂。故本题选D、E、A。

【80～81】

A. 药物从用药部分进入体循环的过程

B. 药物进入体循坏后向各组织、器官或体液转运的过程

C. 药物在吸收过程或者进入体循坏后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程

D. 药物或其代谢产物排出体外的过程

E. 药物在体内发挥药效的过程

80、分布是指( )

81、代谢是指( )

【试题答案】B、C

【试题解析】本题考查对吸收、分布、代谢、排泄定义的理解。吸收是药物从用药部分进入体循环的过程。分布是药物进入体循环后向各组织、器官或体液转运的过程。代谢是药物在吸收过程或者进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄是药物或其代谢产物排出体外的过程。故本题选B、C。

【82～84】

A. 主动转运

B. 简单扩散

C. 易化扩散

D. 膜动转运

E. 滤过

82、药物借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜的低浓度侧向高浓度侧转运的药物转运方式是( )

83、在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度侧向低浓度侧转运，不消耗能量的药物转运方式是 ( )

84、脂溶性药物依靠药物分子在膜两侧的浓度差，从膜的高浓度侧向低浓度侧转运药物的方式是( )

【试题答案】A、C、B

【试题解析】本题考查药物的转运方式的特征。药物借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜的低浓度侧向高浓度侧转运的药物转运方式是主动转运;在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度侧向低浓度侧转运，不消耗能量的药物转运方式是易化扩散;药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转动方式是简单扩散。故本题选A、C、B。

【85～86】

A. 直肠给药

B. 舌下给药

C. 呼吸道给药

D. 经皮给药

E. 口服给药

85、可发挥局部或全身作用，又可减少首关效应的给药途径是( )

86、气体、易挥发的药物或气雾剂的适宜给药途径是( )

【试题答案】A、C

【试题解析】本题考查各给药途径特点。直肠给药是通过肛门将药物送入肠管，通过直肠黏膜的迅速吸收直接进入大循环发挥药效，减少首关效应，以治疗全身或局部疾病的给药方法。气体或挥发性液体麻醉药和其他气雾剂型药物可通过呼吸道吸收，肺有很大表面积，而且血流量大，药物极易吸收，可直接局部给药使药物发挥作用。故本题选A、C。

【87～89】

A. 完全激动药

B. 部分激动药

C. 反向激动药

D. 竞争性拮抗药

E. 非竞争性拮抗药

87、对受体有较强的亲和力，但内在活性α=0，增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平，使Emax下降的是( )

88、对受体有较强的亲和力，但内在活性α=0，使激动药的量-效曲线平行右移，最大效应不变的是( )

89、对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)的是( )

【试题答案】E、D、A、

【试题解析】本题考查对激动药和拮抗药分类和特性的理解。对受体有很高的亲和力和内在活性(α= 1)的为完全激动药。虽与受体有较强的亲和力，但内在活性较低(α<1)的为部分激动药。对失活态的受体亲和力大于活化态，药物与受体结合后引起与激动药相反效应的为反向激动药。对受体有较强的亲和力，但内在活性α=0，使激动药的量-效曲线平行右移，最大效应不变的为竞争性拮抗药。对受体有较强的亲和力，但内在活性α=0，增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平，使Emax下降的为非竞争性拮抗药。故本题选E、D、A。

【90～91】

A. 氨基糖苷类

B. 非甾体类抗炎药

C. 磺胺类

D. 环孢素

E. 苯妥英钠

90、易引起急性间质性肾炎的常见药物为( )

91、易导致狼疮样综合征的常见药物是( )

【试题答案】B、E

【试题解析】本题考查药物的毒性作用。引起肾小管坏死或急性肾小管损伤的药物中以氨基糖苷类最为常见;引起急性间质性肾炎的药物以抗生素及非甾体抗炎药较为常见;引起梗阻性急性肾功能衰竭常见药物有磺胺类、甲氨蝶呤、阿昔洛韦、造影剂、二甲麦角胺新碱等;有些药物可引起肾小动脉和毛细血管损害，致血压升高和肾功能损伤，如环孢素等;肼屈嗪、普鲁卡因胺、苯妥英钠、甲硫咪唑等可致狼疮样综合征。故本题选B、E。

【92～93】

A. 睡前服用

B. 饭后服用

C. 晨起08：00服用

D. 饭前服用

E. 任意时间服用

92、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可抑制胆固醇的合成，药物效应也体现出相应的昼夜节律， 效果好的服药时间是( )

93、肾上腺素皮质激素如泼尼松(强的松)、泼尼松龙(强的松龙)、地塞米松(氟美松)等，为避免药物对激素分泌的反射性抑制作用，减少不良反应，最佳使用时间是( )

【试题答案】A、C

【试题解析】本题考查用药与时辰关联的内容。时辰药效学研究机体对药物效应呈现的周期性节律变化规律，如羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类降脂药)通过抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶，抑制肝脏合成胆固醇，从而起到降低胆固醇和低密度脂蛋白的作用。机体胆固醇的合成有昼夜节律，夜间合成增加，所以夜间给予他汀类降脂药降低血清胆固醇的作用更强，推荐临睡前给药。肾上腺皮质激素在体内的昼夜节律相当明确，若药物应用的方法违反了该时辰节律，则可扰乱或消除体内皮质激素的自然昼夜节律，导致不良反应的发生，研究发现，正常人体糖皮质激素分泌呈现晨高晚低的昼夜节律特征，所以，应用糖皮质激素治疗疾病时，08：00时1次予以全天剂量比1天多次给药效果好，不良反应也少。故本题选A、C。

【94～95】

A. 乙醛脱氢酶

B. 血浆假性胆碱酯酶

C. 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)

D. 胃蛋白酶

E. 谷丙转氨酶

94、某些人吃蚕豆或服用伯氨喹啉类药物后可出现血红蛋白尿、黄疸、贫血等急性溶血反应，可能是缺乏( )

95、某些人常规剂量应用琥珀胆酸时可以引起呼吸肌麻痹时间延长，可能是缺乏( )

【试题答案】C、B

【试题解析】本题考查机体代谢的多态性对药物的影响。G-6-PD缺乏症是一种主要表现为溶血性贫血的遗传病，平时一般无症状，但在吃蚕豆或服用伯氨喹啉类药物后可出现血红蛋白尿、黄疽、贫血等急性溶血反应。血浆假性胆碱酯酶缺乏的人对琥珀胆碱水解灭活能力减弱，常规剂量应用时可以引起呼吸肌麻痹时间延长。故本题选C、B。

【96～97】

A. Cmax

B. t1/2

C. AUC

D. MRT

E. Cav

96、平均稳态血药浓度是( )

97、平均滞留时间是( )

【试题答案】E、D

【试题解析】本题考查药动学参数的表示方法。平均稳态血药浓度是Cav，平均滞留时间是MRT，药物生物半衰期是t1/2，药物达峰浓度是Cmax。药时曲线下的面积为AUC。故本题选E、D。

【98～100】

A. 继发反应

B. 毒性反应

C. 后遗效应

D. 特异质反应

E. 依赖性

98、继发于药物治疗作用后的不良反应，治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果，称为( )

99、在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，称为( )

100、长期应用某种药物后所造成的一种强迫要求连续或 定期使用该药的行为或其他反应，称为( )

【试题答案】A、B、E

【试题解析】本题考查对药物不良反应的理解。继发于药物治疗作用之后的不良反应，治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果的称为继发性反应。在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，称为毒性反应。毒性反应通常比较严重，一般也是可以预知的，应该避免发生。长期应用某种药物后所造成的一种强迫要求连续或定期使用该药的行为或其他反应，称为依赖性，其目的是感受药物的精神效应，或避免由于停药造成身体不适。故本题选A、B、E。

三、综合分析选择题(共10小题，每题1分。题目分为若干组，每组题目基于同一个临床情景、病例、实例或案例的背景信息逐渐展开。每题的备选选项中，只有1个最符合题意)

【101～104】

某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首关效应，其体内消除包括肝代谢和肾排泄，且肝代谢和肾排泄各占一半，静脉注射该药200mg的AUC是20μg·h/ml，将其制备成片剂用于口服，给药200mg后的AUC为5μg·h/ml。

101、如给药50mg后，应测得其血药浓度为( )

A. 0.2mg/L

B. 0.3mg/L

C. 0.4mg/L

D. 0.5mg/L

E. 0.6mg/L

【试题答案】D

【试题解析】本题考查血药浓度的计算。由表观分布容积公式V=X/C得C=X/V，带入数值C=50/100=0.5。故本题选D。

102、该药物的肾清除率为( )

A. 2L/h

B. 5L/h

C. 6.93L/h

D. 8L/h

E. 10L/h

【试题答案】B

【试题解析】本题考查清除率的计算。清除率公式为Cl=kV，半衰期公式t1/2=0.693/k，则k=0.693/t1/2=0.693/6.93=0.1，则Cl=100×0.1=10L/h，这里算出来的是总的清除率，题目问的是肾清除率，由材料可知肝肾清除率各占一半，则肝清除率为5L/h，肾清除率也为5L/h。故本题选B。

103、该药物片剂的生物利用度为( )

A. 相对生物利用度25%

B. 绝对生物利用度25%

C. 相对生物利用度50%

D. 绝对生物利用度50%

E. 相对生物利用度75%

【试题答案】B

【试题解析】本题考查生物利用度的计算。于涉及到静脉注射给药，故为绝对生物利用度，由于给药剂量都是200mg。则F=口服AUC/静脉注射AUC=5/20=0.25，故为绝对生物利用度25%。故本题选B。

104、为避免该药的首关效应，不考虑其理化性质的情况下，可以考虑将其制成( )

A. 胶囊剂

B. 口服缓释片剂

C. 舌下片

D. 口服乳剂

E. 颗粒剂

【试题答案】C

【试题解析】本题考查没有首关效应的制剂。舌下片给药不经过胃肠道，不会发生首关效应。故本题选C。

【105～107】

患者，于家中自行服用肠溶阿司匹林片100mg，由于吞咽困难，遂粉碎后冲服。

105、阿司匹林如果应用剂量过大(5g/d)，最可能会引起下列哪种不良反应( )

A. 阿司匹林哮喘

B. 出血和凝血障碍

C. 水杨酸反应

D. 过敏反应

E. 瑞夷综合征

【试题答案】C

【试题解析】本题考查阿司匹林的典型不良反应。阿司匹林如果应用剂量过大(5g/d)，最可能会引起水杨酸反应，表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退，严重者出现高热、精神错乱甚至昏迷、惊厥。一旦出现应立即停药，加服碳酸氢钠，碱化尿液，加速药物排泄。故本题选C。

106、阿司匹林的结构为，符合其性质的是( )

A. 是水杨酸羧基成酯的产物

B. 可以在NaOH溶液中溶解而不溶于Na2CO3溶液

C. 分子中酯键较稳定，高温不易水解

D. 阿司匹林小剂量长期服用可以用来预防血栓

E. 是选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂

【试题答案】D

【试题解析】本题考查阿司匹林的作用特点。阿司匹林是水杨酸酚羟基形成了乙酸酯，为非选择性环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂;由于其分子中羧基保留，因此阿司匹林具有酸性，可以和碱成盐(溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液中);其酯键不稳定，容易水解成水杨酸。小剂量长期服用可以用来预防血栓。故本题选D。

107、阿司匹林肠溶片口服与普通片相比的优势是( )

A. 改善胃内溶解性

B. 避免肝脏首过效应

C. 减少胃黏膜刺激

D. 促进细菌的摄取

E. 防止胃内分解

【试题答案】C

【试题解析】本题考查肠溶片的优点。阿司匹林肠溶片与普通片相比主要是可以在肠内吸收，减少对胃黏膜刺激，减少胃肠道反应的发生。故本题选C。

【108～110】

紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物，化学结构如下，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。

多西他赛是由10-去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药物，结构上与紫杉醇有两点不同，一是第10位碳上的取代基，二是3位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广。

108、根据结构关系判断，属于多西他赛结构的是( )

A.

C.

E.

【试题答案】E

【试题解析】本题考查多西他赛的结构。根据材料给的信息结构式，多西他赛与紫杉醇结构有两点不同，一是10位碳上的取代基，二是3’位上的侧链，可以推出多西他赛结构为E选项。故本题选E。

109、紫杉醇注射液中通常含有聚氧乙烯蓖麻油，其作用是(　)

A. 助悬剂

B. 稳定剂

C. 等渗调节剂

D. 增溶剂

E. 金属整合剂

【试题答案】D

【试题解析】本题考查聚氧乙烯蓖麻油的作用。由于紫杉醇难溶于水，故加入聚氧乙烯蓖麻油作为增溶剂。故本题选D。

110、按药物来源分类，多西他赛属于(　)

A. 天然药物

B. 半合成天然药物

C. 合成药物

D. 生物药物

E. 半合成抗生素

【试题答案】B

【试题解析】本题考查多西他赛的药物来源分类。根据材料：多西他赛是由10-去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的紫衫烷类抗肿瘤药物，得知多西他赛属于半合成天然药物。故本题选B。

四、多项选择题(共10题，每题1分。每题的备选项中，有2个或者2个以上符合题意，错选、少选均不得分)

111、临床常用的血药浓度测定方法有( )

A. 气相色谱-质谱联用法(GC-MS)

B. 薄层色谱法(HLC)

C. 酶联免疫法(ELISA)

D. 高效液相色谱法(HPLC)

E. 液相色谱-质谱联用法(LC-MS)

【试题答案】ACDE

【试题解析】本题考查生物样品检测法。生物样品中的药物分析常用的方法有免疫分析和色谱分析。免疫分析法分为放射免疫法和非放射免疫法(荧光免疫法、发光免疫法、酶免疫法及电化学免疫法);色谱分析法包括气相色谱(GC)、高效液相色谱(HPLC)和色谱-质谱联用(气相色谱-质谱联用技术GC-MS、液相色谱-质谱联用技术LC-MS)等。薄层色谱只能用于定性检查(即鉴别)，不能用于定量检查 (即含量测定)。故本题选ACDE。

112、药物产生毒副作用的原因包括( )

A. 药物对hERG产生抑制作用

B. 药物对肝药酶具有诱导或抑制作用

C. 药物代谢物具有明显毒性

D. 药物在非治疗部位与靶标结合

E. 药物在治疗部位与非靶标结合

【试题答案】ABCDE

【试题解析】本题考查药物毒副作用原因。毒副作用原因包括：含有毒性基团;在非结合靶标产生非治疗作用(包括非治疗部位与靶标结合、治疗部位或非治疗部位与非靶标结合);对hERG产生抑制;代谢影响(包括对肝药酶产生抑制、诱导作用，代谢物毒性强)。故本题选ABCDE。

113、关于紫杉醇及其制剂的叙述，正确的有( )

A. 具有二萜结构

B. 水溶性小

C. 具有变态反应

D. 直接抑制肿瘤细胞DNA功能

E. 结构改造后的多西他赛，水溶性提高

【试题答案】ABCE

【试题解析】本题考查紫杉醇。紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素，D选项错误。紫杉醇由于水溶性小，其注射剂通常加入表面活化剂，如聚环氧化蓖麻油等助溶，常会引起血管舒张、血压降低及过敏反应等副作用。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，但抗肿瘤谱更广。故本题选ABCE。

114、治疗药物监测的目的是保证药物治疗的有效性和安全性，在血药浓度-效应关系已经确立的前提下，需要进行血药浓度监测的有( )

A. 治疗指数小、毒性反应大的药物

B. 具有线性动力学特征的药物

C. 在体内容易蓄积而发生毒性反应的药物

D. 合并用药易出现异常反应的药物

E. 个体差异很大的药物

【试题答案】ACDE

【试题解析】本题考查治疗药物监测。有下列情况需进行血药浓度监测：① 个体差异很大;② 具非线性动力学特征药;③ 治疗指数小、毒性反应强的药物; ④ 毒性反应不易识别，用量不当或用量不足的临床反应难以识别的药物;⑤ 特殊人群用药;⑥ 常规剂量下没有疗效或出现毒性反应;⑦ 合并用药而出现的异常反应;⑧ 长期用药;⑨ 诊断和处理药物过量或中毒。故本题选ACDE。

115、关于药物对心血管系统的毒性作用机制，叙述正确的有( )

A. 苯妥英钠主要通过阻滞心肌细胞膜K+通道发挥作用

B. 利多卡因主要通过阻滞心肌细胞膜K+通道发挥作用

C. 三环类抗抑郁症药主要对Na+通道有阻滞作用

D. 胺碘酮主要阻断与复极化过程有关的K+通道

E. 维拉帕米主要通过阻滞Ca2+通道发挥作用

【试题答案】DE

【试题解析】本题考查药物的毒性作用机制。苯妥英钠和利多卡因通过阻滞心肌细胞膜Na+通道发挥作用，故选项A和B错误;三环类抗抑郁药对K+通道有阻滞作用，故选项C错误。故本题选DE。

116、胶囊剂具有的特点是( )

A. 能掩盖药物不良嗅味、提高稳定性

B. 药物的生物利用度较高

C. 生产成本较片剂低

D. 可弥补其他固体剂型的不足

E. 可延缓药物的释放和定位释药

【试题答案】ABDE

【试题解析】本题考查口服胶囊剂的特点。胶囊剂能够掩盖药物不良嗅味、提高稳定性;药物的生物利用度较高;延缓药物的释放和定位释药;生产成本较片剂高;可弥补其他固体剂型的不足，如含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片剂等，但可制成软胶囊剂。故本题选ABDE。

117、两种药物溶液，若pH相差较大，发生配伍变化的可能性也大。pH的变化可引起沉淀析出与变色，下列由于pH的改变导致注射剂配伍变化的是( )

A. 新生霉素注射液与5%葡萄糖

B. 谷氨酸钠(钾)注射液与肾上腺素注射液

C. 氨茶碱注射液与肾上腺素注射液

D. 磺胺嘧啶钠注射液与肾上腺素注射液

E. 乳酸根离子会加速氨苄西林钠和青霉素G的水解

【试题答案】ABCD

【试题解析】本题考查注射剂配伍变化的原因。pH 的变化可引起沉淀析出与变色。如新生霉素与5%葡萄糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀;磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠(钾)、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色。此外，葡萄糖注射液的pH为3.2～5.5，若青霉素G与其配伍后pH为4.5，其效价4小时损失10% ;而pH为3.6，1小时即损失10%，4小时损失 40%。故本题选ABCD。

118、下列关于气雾剂的叙述中错误的是( )

A. 脂水分配系数小的药物，吸收速度也快

B. 气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射

C. 吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中

D. 肺部吸入气雾剂的粒径越小越好

E. 小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，因而吸收快

【试题答案】AD

【试题解析】本题考查气雾剂的特点。脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收，故脂水分配系数大的药物，吸收速度也快。气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射，吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中。肺部吸入气雾剂微粒太细，进入肺泡囊后大部分由呼气排出，在肺部的沉积率也很低，通常气雾剂的微粒大小应在0.5～5μm范围内最适宜。故本题选AD。

119、按其药理作用机制，抗心律失常药物包含的类型有( )

A. 钠通道阻滞药

B. β受体阻断药

C. 延长动作电位时程药物，通常指钾通道阻滞药

D. 钙通道阻滞药

E. α受体阻断药

【试题答案】ABCD

【试题解析】本题考查抗心律失常药物的分类。该类药物按其药理作用机制分为四类：Ⅰ类，钠通道阻滞药;Ⅱ类，β受体阻断药;Ⅲ类，延长动作电位时程药物，通常指钾通道阻滞药;Ⅳ类，钙通道阻滞药。故本题选ABCD。

120、通过天然雌激素进行结构改造获得的口服雌激素有( )

A. 炔雌醇

B. 他莫昔芬

C. 尼尔雌醇

D. 戊酸雌二醇

E. 苯甲酸雌二醇

【试题答案】AC

【试题解析】本题考查雌激素。天然雌激素17位引入乙炔基得到可口服的雌激素，如炔雌醇、尼尔雌醇。故本题选AC。