《药学专业知识二》知识点：钙通道阻滞剂类抗高血压药作用机制

作用机制：

1.对心血管

A.二氢吡啶类——（XX地平）扩张血管——强。

B.非二氢吡啶类——维拉帕米和地尔硫䓬

①对窦房结和房室结处的钙通道具有选择性——负性频率和负性传导、降低交感神经活性；②负性肌力：明显降低心肌收缩性，使心脏兴奋-收缩脱耦联，降低心肌耗氧量。用于治疗——心律失常、心绞痛、高血压。

2.对平滑肌

（1）血管平滑肌：二氢吡啶类CCB主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道，抑制血管收缩时所需要的Ca2+自细胞外流入，明显舒张血管。

①主要舒张动脉，对静脉影响较小——降血压。

②动脉中又以冠状血管较为敏感，能舒张大的输送血管和小的阻力血管，增加冠脉流量及侧支循环量——治疗心绞痛。

③舒张外周血管——治疗外周血管痉挛性疾病。

④舒张脑血管——尼莫地平——增加脑血流量。

（2）其他平滑肌：松弛气管平滑肌；松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌。

3.抗动脉粥样硬化作用——干扰Ca2+参与动脉粥样硬化的病理过程，如平滑肌增生，脂质沉淀和纤维化——用于心绞痛。

4.对红细胞和血小板结构与功能的影响：减轻Ca2+超载对红细胞的损伤，抑制血小板活化。

5.肾功能——保护作用。

练习题

1.（单选题）钙拮抗药对血管作用描述正确的是

A.扩张脑血管，收缩冠脉血管

B.收缩脑血管，收缩冠脉血管

C.扩张脑血管，扩张冠脉血管

D.收缩脑血管，扩张冠脉血管

E.对脑血管和冠脉血管没有明显影响

【正确答案】C

【答案解析】钙通道阻滞剂能明显舒张血管，主要舒张动脉，对静脉影响较小，因此可以用于降低血压。动脉中又以冠状血管较为敏感，能舒张大的输送血管和小的阻力血管，增加冠脉流量及侧支循环量，治疗心绞痛有效。脑血管也较敏感，尼莫地平舒张脑血管作用较强，能增加脑血流量。

2.（单选题）对伴有哮喘的心绞痛患者更适用的药物是

A.普萘洛尔

B.哌唑嗪

C.硝苯地平

D.硝酸甘油

E.美托洛尔

【正确答案】C

【答案解析】钙通道阻滞剂对支气管平滑肌的松弛作用较为明显，因此可用于伴有哮喘的心绞痛。

3.（多选题）钙通道阻滞剂的作用机制包括

A.松弛气管平滑肌

B.舒张脑血管

C.主要舒张动脉血管

D.二氢吡啶类CCB主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道

E.对静脉血管影响较小

【正确答案】ABCDE

【答案解析】钙通道阻滞剂对平滑肌的作用机制：

（1）血管平滑肌：二氢吡啶类CCB主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道，抑制血管收缩时所需要的Ca2+自细胞外流入，明显舒张血管。

①主要舒张动脉，对静脉影响较小——降血压。

②动脉中又以冠状血管较为敏感，能舒张大的输送血管和小的阻力血管，增加冠脉流量及侧支循环量——治疗心绞痛。

③舒张外周血管——治疗外周血管痉挛性疾病。

④舒张脑血管——尼莫地平——增加脑血流量。

（2）其他平滑肌：松弛气管平滑肌；松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌。