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2021年执业西药师《专业知识一》B型题专项练习60题

责编:成柳吉 2021-05-01
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配伍选择题(共60题,每题1分。题干分为若干组,每组题目对应同一组备选项,备选项可重复选用,也可不选用,每题只有一个选项最符合题意)

【41~42】

A. 异构化

B. 水解

C. 聚合

D. 脱羧

E. 氧化

41、肾上腺素颜色变红,属于( )

42、氨苄西林钠在贮存过程中不稳定,属于( )

【试题答案】 E、C

【试题解析】本题考查药物稳定性及其变化。① 异构化:维生素A的活性形式是全反式,转化为2,6-顺式异构体,其生理活性会降低。② 水解:青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环,在H+或0H-影响下很易裂环失效。③ 脱羧:对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚。④ 氧化:肾上腺素氧化后,先生成肾上腺素红,后变成棕红色聚合物或黑色素。⑤ 聚合:氨苄西林钠在贮存过程中可发生聚合反应形成高聚物,这种高聚物可诱发和导致变态反应。故本题选E、C。

【43~45】

A. 离子键

B. 氢键

C. 离子-偶极

D. 范德华引力

E. 电荷转移复合物

43、美沙酮结构中的羰基与N原子之间形成的键合类型是( )

44、磺酰脲类利尿剂与碳酸酐酶的结合,形成的主要键合类型是( )

45、氯喹与疟原虫DNA的结合,形成的主要键合类型是( )

【试题答案】C、B、E

【试题解析】本题考查药物与靶标之间键合作用力的案例。美沙酮分子中的碳原子由于羰基极化作用形成偶极,与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用。磺酰脲类利尿剂通过结构中的羟基O原子、H原子与碳酸酐酶上的H原子、O原子结合,形成氢键。抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。故本题选C、B、E。

【46~47】

A. 普罗帕酮

B. 萘普生

C. 扎考必利

D. 丙氧酚

E. 氨己烯酸

46、对映异构体之间产生不同类型的药理活性的是( )

47、对映异构体之间产生相反活性的是( )

【试题答案】D、C

【试题解析】本题考查手性异构体对药效的影响。萘普生,S-(+)-对映体的抗炎和解热镇痛活性约为R-(-)-对映体的10~20倍。右丙氧酚是镇痛药,左丙氧酚为镇咳药。氨己烯酸只有S-对映体是 GABA转氨酶抑制剂,R-对映体无效。扎考必利R-对映体为5-HT3受体阻断药,S-对映体为5-HT3受体激动药。故本题选D、C。

【48~49】

A. 甲基化结合反应

B. 与硫酸的结合反应

C. 与谷胱甘肽的结合反应

D. 与葡萄糖醛酸的结合反应

E. 乙酰化结合反应

48、含有酚羟基的沙丁胺醇,在体内发生的Ⅱ相代谢反应是( )

49、含有酚羟基、醇羟基的吗啡,在体内发生的Ⅱ相代谢反应是( )

【试题答案】 B、D

【试题解析】本题考查Ⅱ相代谢。吗啡主要与葡萄糖醛酸结合;沙丁胺醇与硫酸结合;白消安与谷胱甘肽结合;对氨基水杨酸钠发生乙酰化结合反应;肾上腺素发生甲基化结合反应。故本题选B、D。

【50~52】

A.

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B.
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C.

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D.

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E.
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50、属于前体药物,为阿司匹林和扑热息痛形成的酯类药物是( )

51、属前体药物,体内经代谢转化为甲硫醚化合物起效的药物是( )

52、属前体药物,但不含酸性结构的药物是( )

【试题答案】C、A、B

【试题解析】本题考查前药结构特点及其代谢活性产物。选项中给出的结构依次为舒林酸、萘丁美酮、 贝诺酯、吡罗昔康、洛索洛芬。贝诺酯为阿司匹林和扑热息痛形成的酯类药物。舒林酸属前体药物,体内经代谢转化为甲硫醚化合物起效。萘丁美酮属前体药物,但不含酸性结构。故本题选C、A、B。

【53~55】

A.

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B.
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C.

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D.
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E.
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53、分子结构中有两个手性碳原子,具有四个立体异构体,临床上仅用其(2S,3S)-异构体的苯硫氮䓬类钙通道阻滞药是( )

54、分子结构中有一个手性碳原子,能选择性地扩张脑血管,用于防治脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍、高血压和偏头痛等疾病的1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞药是( )

55、分子结构中有一个手性碳原子,其体内代谢产物N-脱甲基化合物保持母体的部分活性的芳烷基胺类钙通道阻滞药是( )

【试题答案】D、E、B

【试题解析】本题考查钙通道阻滞药的分类及其代表药物的结构特点、代谢及临床用途。选项ABCDE 所给结构式依次为拉贝洛尔(α、β受体阻断药)、维拉帕米(芳烷基胺类钙通道阻滞药)、氯沙坦(血管紧张素II受体阻断药)、地尔硫䓬(苯硫氮䓬类钙通道阻滞药)、尼莫地平(1,4 -二氢吡啶类钙通道阻滞药)。故本题选D、E、B。

【56~57】

A.

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B.
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C.
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D.

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E.
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56、系21位酯化衍生物,由于全身性吸收作用,可造成可逆性下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制,部分患者可出现库欣综合征、高血糖等,所以只能外用的药物是( )

57、本身无活性,必需先在肝内转化后才有效的药物是( )

【试题答案】D、A

【试题解析】本题考查糖皮质激素类药物。醋酸氟轻松仅供外用,原因是口服给药后,由于全身性吸收作用,可造成可逆性下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制,部分患者可出现库欣综合征、高血糖等,所以只能外用。糖皮质激素类药物 11位为羰基时,不产生药理作用或生理作用,经肝脏还原代谢成11-羟基后才有效,可的松、泼尼松都具有11-酮,本身无活性,在肝脏分别转化为氢化可的松、泼尼松龙后显示药效。故本题选D、A。

【58~59】

A. 格列美脲

B. 吡格列酮

C. 盐酸二甲双胍

D. 米格列奈

E. 伏格列波糖

58、结构与葡萄糖类似,对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用的降血糖药物是( )

59、能促进胰岛素分泌的磺酰脲类降血糖药物是( )

【试题答案】E、A

【试题解析】本题考查降糖药的作用机制及分类。葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰岛素分泌促进剂按照结构分为两类,磺酰脲类和非磺酰脲类,磺酰脲类药物有甲苯磺丁脲、格列齐特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲,名字基本为“格列XX”;非磺酰脲类有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈,名字带有“X格列奈”;胰岛素增敏剂有双胍类和噻唑烷二酮类,噻唑烷二酮类药物有马来酸罗格列酮和盐酸吡格列酮,名字带有“格列酮”。故本题选E、A。

【60~61】

A.

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B.
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C.
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D.

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E.
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60、属于非核苷类逆转录酶抑制药( )

61、属于开环核苷类抗病毒药的是( )

【试题答案】 E、A

【试题解析】本题考查抗病毒药的分类及结构。阿德福韦酯属于开环核苷类药物。奈韦拉平属于非核苷逆转录酶抑制药。故本题选E、A。

【62~63】

A. 厄洛替尼

B. 紫杉醇

C. 多西他赛

D. 卡培他滨

E. 顺铂

62、扰乱了 DNA的正常双螺旋结构,使肿瘤细胞DNA 复制停止,阻碍细胞分裂的抗肿瘤药是( )

63、选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,属于靶向抗肿瘤药的是( )

【试题答案】E、A

【试题解析】本题考查抗肿瘤药作用机制。烷化剂、金属珀配合物(顺铂)、拓扑异构酶Ⅰ、Ⅱ抑制剂都是干扰肿瘤细胞的DNA正常功能。抗代谢抗肿瘤药(卡培他滨)是阻断DNA合成。靶向抗肿瘤药(厄洛替尼)作用靶点是酪氨酸激酶抑制剂。紫杉醇和多西他赛是天然产物类抗肿瘤药。故本题选E、A。

【64~65】

A. 他唑巴坦

B. 美罗培南

C. 氨曲南

D. 头孢曲松

E. 克拉维酸

64、属于氧青霉烷类的不可逆β-内酰胺酶抑制剂是( )

65、属于青霉烷砜类的不可逆β-内酰胺酶抑制剂是( )

【试题答案】E、A

【试题解析】本题考查β-内酰胺酶抑制剂。氧青霉烷类代表药物克拉维酸。青霉烷砜类代表药物是舒巴坦、他唑巴坦。故本题选E、A。

【66~68】

A. 调节渗透压

B. 调节pH

C. 调节黏度

D. 抑菌

E. 增溶

66、滴眼剂中加入磷酸盐缓冲溶液的作用是( )

67、滴眼剂中加入氯化钠的作用是( )

68、滴眼剂中加入山梨酸的作用是( )

【试题答案】B、A、D

【试题解析】本题考查滴眼剂和注射剂的附加剂在处方中作用。磷酸盐缓冲溶液可以调节pH;氯化钠和葡萄糖可以调节渗透压;山梨酸是抑菌剂;卡波姆可以调节黏度。故本题选B、A、D。

【69~70】

A. 3分钟

B. 5分钟

C. 15分钟

D. 30分钟

E. 60分钟

69、分散片的崩解时限是( )

70、肠衣片的崩解时限是( )

【试题答案】A、E

【试题解析】本题考查口服片剂的质量要求。分散片、可溶片为3分钟;舌下片、泡腾片为5分钟;普通片剂的崩解时限是15分钟;薄膜衣片为30分钟; 肠溶衣片要求在pH 6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等。故本题选A、E。

【71~72】

A. 搽剂

B. 甘油剂

C. 露剂

D. 涂膜剂

E. 醑剂

71、涂搽患处后形成薄膜的液体制剂是( )

72、供无破损皮肤揉擦的液体制剂是( )

【试题答案】D、A

【试题解析】本题考查低分子溶液剂的制剂特点。涂膜剂系指原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。搽剂系指原料药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液,供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液,其中乙醇的浓度一般为 60%~90%。故本题选D、A。

【73~76】

A. 丙二醇

B. 醋酸纤维素酞酸酯

C. 二氧化钛

D. 吐温80

E. 乙基纤维素

73、可作为致孔剂的是( )

74、可作为增塑剂的是( )

75、可作为遮光剂的是( )

76、可作为肠溶衣材料的是( )

【试题答案】D、A、C、B

【试题解析】本题考查口服固体制剂的包衣材料。片剂包衣材料常用的增塑剂有水溶性(丙二醇、甘油、聚乙二醇)和非水溶性(甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯)。致孔剂有蔗糖、氯化钠、 吐温类。二氧化钛是常用的遮光剂,醋酸纤维素酞酸酯为肠溶衣材料。故本题选D、A、C、B。

【77~79】

A. 润滑剂

B. 黏合剂

C. 崩解剂

D. 填充剂

E. 矫味剂

盐酸西替利嗪咀嚼片处方中有西替利嗪、甘露醇、微晶纤维素、乳糖、阿司帕坦、聚维酮、硬脂酸镁等。各成分的作用为:

77、乳糖的作用为( )

78、阿司帕坦的作用为( )

79、硬脂酸镁的作用为( )

【试题答案】D、E、A

【试题解析】本题考查口服片剂的典型处方分析。处方中盐酸西替利嗪为主药,甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖为填充剂,甘露醇兼有矫味的作用,苹果酸、阿司帕坦为矫味剂,聚维酮乙醇溶液为黏合剂,硬脂酸镁为润滑剂。故本题选D、E、A。

【80~81】

A. 药物从用药部分进入体循环的过程

B. 药物进入体循坏后向各组织、器官或体液转运的过程

C. 药物在吸收过程或者进入体循坏后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程

D. 药物或其代谢产物排出体外的过程

E. 药物在体内发挥药效的过程

80、分布是指( )

81、代谢是指( )

【试题答案】B、C

【试题解析】本题考查对吸收、分布、代谢、排泄定义的理解。吸收是药物从用药部分进入体循环的过程。分布是药物进入体循环后向各组织、器官或体液转运的过程。代谢是药物在吸收过程或者进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。排泄是药物或其代谢产物排出体外的过程。故本题选B、C。

【82~84】

A. 主动转运

B. 简单扩散

C. 易化扩散

D. 膜动转运

E. 滤过

82、药物借助载体或酶促系统,消耗机体能量,从膜的低浓度侧向高浓度侧转运的药物转运方式是( )

83、在细胞膜载体的帮助下,由膜的高浓度侧向低浓度侧转运,不消耗能量的药物转运方式是 ( )

84、脂溶性药物依靠药物分子在膜两侧的浓度差,从膜的高浓度侧向低浓度侧转运药物的方式是( )

【试题答案】A、C、B

【试题解析】本题考查药物的转运方式的特征。药物借助载体或酶促系统,消耗机体能量,从膜的低浓度侧向高浓度侧转运的药物转运方式是主动转运;在细胞膜载体的帮助下,由膜的高浓度侧向低浓度侧转运,不消耗能量的药物转运方式是易化扩散;药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转动方式是简单扩散。故本题选A、C、B。

【85~86】

A. 直肠给药

B. 舌下给药

C. 呼吸道给药

D. 经皮给药

E. 口服给药

85、可发挥局部或全身作用,又可减少首关效应的给药途径是( )

86、气体、易挥发的药物或气雾剂的适宜给药途径是( )

【试题答案】A、C

【试题解析】本题考查各给药途径特点。直肠给药是通过肛门将药物送入肠管,通过直肠黏膜的迅速吸收直接进入大循环发挥药效,减少首关效应,以治疗全身或局部疾病的给药方法。气体或挥发性液体麻醉药和其他气雾剂型药物可通过呼吸道吸收,肺有很大表面积,而且血流量大,药物极易吸收,可直接局部给药使药物发挥作用。故本题选A、C。

【87~89】

A. 完全激动药

B. 部分激动药

C. 反向激动药

D. 竞争性拮抗药

E. 非竞争性拮抗药

87、对受体有较强的亲和力,但内在活性α=0,增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平,使Emax下降的是( )

88、对受体有较强的亲和力,但内在活性α=0,使激动药的量-效曲线平行右移,最大效应不变的是( )

89、对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)的是( )

【试题答案】E、D、A、

【试题解析】本题考查对激动药和拮抗药分类和特性的理解。对受体有很高的亲和力和内在活性(α= 1)的为完全激动药。虽与受体有较强的亲和力,但内在活性较低(α<1)的为部分激动药。对失活态的受体亲和力大于活化态,药物与受体结合后引起与激动药相反效应的为反向激动药。对受体有较强的亲和力,但内在活性α=0,使激动药的量-效曲线平行右移,最大效应不变的为竞争性拮抗药。对受体有较强的亲和力,但内在活性α=0,增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平,使Emax下降的为非竞争性拮抗药。故本题选E、D、A。

【90~91】

A. 氨基糖苷类

B. 非甾体类抗炎药

C. 磺胺类

D. 环孢素

E. 苯妥英钠

90、易引起急性间质性肾炎的常见药物为( )

91、易导致狼疮样综合征的常见药物是( )

【试题答案】B、E

【试题解析】本题考查药物的毒性作用。引起肾小管坏死或急性肾小管损伤的药物中以氨基糖苷类最为常见;引起急性间质性肾炎的药物以抗生素及非甾体抗炎药较为常见;引起梗阻性急性肾功能衰竭常见药物有磺胺类、甲氨蝶呤、阿昔洛韦、造影剂、二甲麦角胺新碱等;有些药物可引起肾小动脉和毛细血管损害,致血压升高和肾功能损伤,如环孢素等;肼屈嗪、普鲁卡因胺、苯妥英钠、甲硫咪唑等可致狼疮样综合征。故本题选B、E。

【92~93】

A. 睡前服用

B. 饭后服用

C. 晨起08:00服用

D. 饭前服用

E. 任意时间服用

92、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可抑制胆固醇的合成,药物效应也体现出相应的昼夜节律, 效果好的服药时间是( )

93、肾上腺素皮质激素如泼尼松(强的松)、泼尼松龙(强的松龙)、地塞米松(氟美松)等,为避免药物对激素分泌的反射性抑制作用,减少不良反应,最佳使用时间是( )

【试题答案】A、C

【试题解析】本题考查用药与时辰关联的内容。时辰药效学研究机体对药物效应呈现的周期性节律变化规律,如羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类降脂药)通过抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶,抑制肝脏合成胆固醇,从而起到降低胆固醇和低密度脂蛋白的作用。机体胆固醇的合成有昼夜节律,夜间合成增加,所以夜间给予他汀类降脂药降低血清胆固醇的作用更强,推荐临睡前给药。肾上腺皮质激素在体内的昼夜节律相当明确,若药物应用的方法违反了该时辰节律,则可扰乱或消除体内皮质激素的自然昼夜节律,导致不良反应的发生,研究发现,正常人体糖皮质激素分泌呈现晨高晚低的昼夜节律特征,所以,应用糖皮质激素治疗疾病时,08:00时1次予以全天剂量比1天多次给药效果好,不良反应也少。故本题选A、C。

【94~95】

A. 乙醛脱氢酶

B. 血浆假性胆碱酯酶

C. 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)

D. 胃蛋白酶

E. 谷丙转氨酶

94、某些人吃蚕豆或服用伯氨喹啉类药物后可出现血红蛋白尿、黄疸、贫血等急性溶血反应,可能是缺乏( )

95、某些人常规剂量应用琥珀胆酸时可以引起呼吸肌麻痹时间延长,可能是缺乏( )

【试题答案】C、B

【试题解析】本题考查机体代谢的多态性对药物的影响。G-6-PD缺乏症是一种主要表现为溶血性贫血的遗传病,平时一般无症状,但在吃蚕豆或服用伯氨喹啉类药物后可出现血红蛋白尿、黄疽、贫血等急性溶血反应。血浆假性胆碱酯酶缺乏的人对琥珀胆碱水解灭活能力减弱,常规剂量应用时可以引起呼吸肌麻痹时间延长。故本题选C、B。

【96~97】

A. Cmax

B. t1/2

C. AUC

D. MRT

E. Cav

96、平均稳态血药浓度是( )

97、平均滞留时间是( )

【试题答案】E、D

【试题解析】本题考查药动学参数的表示方法。平均稳态血药浓度是Cav,平均滞留时间是MRT,药物生物半衰期是t1/2,药物达峰浓度是Cmax。药时曲线下的面积为AUC。故本题选E、D。

【98~100】

A. 继发反应

B. 毒性反应

C. 后遗效应

D. 特异质反应

E. 依赖性

98、继发于药物治疗作用后的不良反应,治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果,称为( )

99、在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,称为( )

100、长期应用某种药物后所造成的一种强迫要求连续或 定期使用该药的行为或其他反应,称为( )

【试题答案】A、B、E

【试题解析】本题考查对药物不良反应的理解。继发于药物治疗作用之后的不良反应,治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果的称为继发性反应。在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,称为毒性反应。毒性反应通常比较严重,一般也是可以预知的,应该避免发生。长期应用某种药物后所造成的一种强迫要求连续或定期使用该药的行为或其他反应,称为依赖性,其目的是感受药物的精神效应,或避免由于停药造成身体不适。故本题选A、B、E。

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