《药学专业知识一》知识点：天然产物类抗肿瘤药

1.紫杉烷类

紫杉醇：水溶性小，其注射剂通常加入表面活化剂，治疗难治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一。

多西他赛：结构上与紫杉醇有两点不同：一是10位碳上的取代基，二是3’位上的侧链。

卡巴他赛：用于治疗激素难治性前列腺癌。

2.喜树碱类

作用靶点：拓扑异构酶Ⅰ

羟喜树碱（不溶于水，毒性比较大，主要为尿频、尿痛和尿血等）、伊立替康、拓扑替康。

3.鬼臼毒素类

作用靶点：拓扑异构酶Ⅱ

依托泊苷（小细胞肺癌化疗首选药物）、替尼泊苷（脂溶性高，脑瘤首选）

4.抗肿瘤抗生素类

作用机制：直接作用于DNA或嵌入DNA的双链中，形成DNA拓扑异构酶Ⅱ稳定复合物，抑制拓扑异构酶Ⅱ的活性，阻止拓扑异构酶Ⅱ催化的DNA双链断裂-再链接的过程，抑制肿瘤生长。

多柔比星、柔红霉素。

经典练习题举例

1.下列药物抗肿瘤作用机制是抑制拓扑异构酶Ⅱ的是

A.喜树碱

B.羟基喜树碱

C.依托泊苷

D.盐酸伊立替康

E.盐酸拓扑替康

【答案】C

【解析】ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物，喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶I。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。

2.关于紫杉醇的说法，错误的是

A.紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物

B.在其母核中的3，10位含有乙酰基

C.紫杉醇的水溶性大，其注射剂通常加入聚环氧化蓖麻油等表面活性剂

D.紫杉醇为广谱抗肿瘤药物

E.紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素

【答案】C

【解析】本题考点是抗肿瘤药物紫杉醇，选项C错，因为紫杉醇脂溶性强，而水溶性弱，所以其注射剂通常加入聚环氧化蓖麻油等表面活性剂。故本题选C。