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2018年执业药师《西药二》辅导:氯丙嗪的主要作用机制

责编:陈湘君 2018-09-13

口服易吸收,有刺激深部肌注。阻断中脑-边缘系统多巴胺受体,这是抗精神病作用的主要机制。

一、作用

1、中枢神经系统

(1)抗精神病作用:大剂量也不引起麻醉,正常人服用治疗量的氯丙嗪后,出现安静、活动减少、感情淡漠和注意力下降、对周围事物不感兴趣、答话缓滞,而理智正常,在安静环境下入睡,但易唤醒,醒后神态清楚,随后又易入睡。长期应用锥体外系反应发生率较高。

(2)镇吐作用强:小剂量时即可对抗DA受体激动剂阿扑吗啡引起的呕吐反应,但不能对抗前庭刺激引起的呕吐,对顽固性呃逆有效。

(3)对体温调节的影响:不但能降低发热机体的体温,也能降低正常体温。

(4)加强中枢抑制药的作用;

(5)对锥体外系的影响。

2、对自主神经系统的作用:受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用翻转,M胆碱受体阻滞。

3、内分泌系统:乳腺患者禁用。

二、应用

1、精神分裂症:不能根治;

2、呕吐和顽固性呃逆:对晕动症无效;

3、低温麻醉与人工冬眠:与其他中枢系统抑制药(哌替啶、异丙嗪)合用,可人工冬眠。

三、不良反应

1、中枢抑制症状:嗜睡淡漠;M受体阻滞症状口干便秘,体位性低血压。

2、锥体外系反应:(1)帕金森综合症;(2)静坐不能;(3)急性肌张力障碍。

3、精神异常。

4、惊厥与癫痫。

5、过敏反应。

6、心血管和内分泌系统反应:直立性低血压,心律失常,内分泌紊乱。

7、急性中毒。

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