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米氮平
米氮平属于5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药。
【性质】
1、有两种光学异构体,均有抗抑郁活性,但活性有差异,S-(-)-异构体比R-(+)-异构体对突触后膜α2受体的结合力至少强10倍。
2、而R-米氮平比S-米氮平对5-HT3受体的抑制强140倍,并有抗H1受体作用,具有镇静作用。
【代谢】
主要的代谢方式是N-脱甲基及氧化反应,脱甲基后的代谢产物与原化合物一样仍具有药理活性。
【临床应用】
用于治疗各种抑郁症;对症状如快感缺乏、精神运动性抑郁、睡眠欠佳(早醒)以及体重减轻均有疗效。
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