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执业西药师结构之卡格列净

责编:成柳吉 2021-11-12
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卡格列净

卡格列净属于钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药。

卡格列净.png

【作用机制】

钠-葡萄糖协同转运蛋白2是一类在小肠黏膜和肾近曲小管中发现的葡萄糖转运基因家族,它们的作用是在肾脏中对血糖进行重吸收。SGLT-2是一种低亲和力的转运系统,其在肾脏中特异性的表达并且在近曲小管的肾脏中对血糖重吸收发挥作用。通过抑制肾脏中的血糖重吸收,增加尿糖的排出对糖尿病进行治疗。

【性质】

1、考虑到O-糖苷的稳定性,制备了稳定性强的C-糖苷类似物,如达格列净、卡格列净、恩格列净和伊格列净等。

2、卡格列净对SGLT-2的选择性约是SGLT-1的400倍。

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