执业西药师结构之拉贝洛尔

拉贝洛尔

拉贝洛尔属于α、β受体阻断药。

【性质】

1、含两个手性碳原子，临床上使用4种异构体的混合物。β受体的阻断活性来自（R，R）-异构体，而α受体阻断活性大多来自（S，R）-异构体，（S，S）和（R，S）-异构体几乎无药理活性。

2、与普萘洛尔不一样，拉贝洛尔的亲脂性较低，进入中枢神经系统较少，没有活性代谢物，主要代谢途径为酚羟基与葡萄糖醛酸直接结合。

3、属苯乙醇胺类，兼有β和α受体阻断作用，阻断β受体的作用为阻断α受体作用的4～8倍，阻断β₁受体的作用为普萘洛尔的1/4，阻断β₂受体的作用为普萘洛尔的1/17～1/11，有较弱的内在拟交感活性及膜的稳定作用；本品阻断β₁受体的作用比阻断β₂受体的作用略强。

4、在等效剂量下，其心率减慢作用比普萘洛尔轻，降压作用出现较快。

5、此外可使肾血流量增加，而普萘洛尔使之减少。

【临床应用】

副作用较少，可用于中度或严重的高血压患者及老年高血压患者，近年来更成为妊娠高血压的首选降压药。