执业西药师结构之卡莫司汀

卡莫司汀

卡莫司汀属于亚硝基脲类烷化剂类抗肿瘤药。

【性质】

1、具有β-氯乙基亚硝基脲的结构单元，在生理条件下经过OH-离子的作用形成异氰酸盐和重氮氢氧化物。

2、异氰酸盐使蛋白质氨甲酰化，重氮氢氧化物生成正碳离子使生物大分子烷化。

3、异氰酸盐还可抑制DNA聚合酶，抑制DNA修复和RNA合成。

4、属于周期非特异性药，与一般烷化剂无完全交叉耐药。

【代谢】

1、脂溶性高，可透过血-脑屏障。

2、主要在肝脏代谢，代谢物在血浆中停留数日，仍有抗癌作用，且与蛋白结合后缓慢释放，作用持久。

【临床应用】

1、适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤及恶性淋巴瘤等治疗，与其他抗肿瘤药物合用时可增强疗效。

2、但有迟发性和累积性骨髓抑制的副作用。