执业西药师结构之他莫昔芬

他莫昔芬

他莫昔芬属于选择性雌激素受体调节药。

【性质】

药用Z-异构体。

【代谢】

1、给药4天或更长时间后由于肠肝循环出现第二次高峰。

2、本品在肝内代谢，给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基他莫昔芬，还可被CYP2D6代谢得到次要的代谢物4-羟基他莫昔芬，与雌激素受体的亲和力比他莫昔芬更高，对人体乳腺癌细胞的生长抑制作用是他莫昔芬的100倍。

【临床应用】

用于治疗雌激素依赖性的乳腺癌。