执业西药师结构之阿格列汀

阿格列汀

阿格列汀属于二肽基肽酶-4抑制药。

【性质】

嘧啶二酮的衍生物。

【作用机制】

二肽基肽酶-4是以二聚体形式存在的高特异性丝氨酸蛋白酶，它以胰高血糖素样肽-1和葡萄糖促胰岛素多肽为天然底物，能快速降解体内的GLP-1和GIP使之失活。DPP-4抑制药(也称为列汀类药物)通过竞争性结合DPP-4活化部位，降解酶的催化活性，从而抑制其对GLP-1和GIP的降解失活，增加患者的GLP-1水平，进而发挥降糖活性。

【代谢】

1、生物利用度约为100%。

2、代谢产物为N-去甲基化活性代谢物和N-乙酰化代谢产物。

【临床应用】

一日给药一次，适用于治疗2型糖尿病。