执业西药师结构之地尔硫䓬

地尔硫䓬

地尔硫䓬属于苯硫氮䓬类钙通道阻滞药。

【性质】

1、分子结构中有两个手性碳原子，具有四个立体异构体，即反式d-异构体和反式l-异构体，以及顺式d-异构体和顺式l-异构体，其中以顺式d-异构体活性较高，其活性大小顺序依次为顺式d-异构体>顺式dl-异构体>顺式l-异构体>反式dl-异构体。

2、冠脉扩张作用对顺式d-异构体具立体选择性，临床仅用其顺式d-异构体，即(2S，3S)-异构体。

【代谢】

1、地尔硫䓬口服吸收迅速完全，但有较高的首关效应，导致生物利用度下降。

2、地尔硫䓬经肝肠循环，主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基化。

3、去乙酰基地尔硫䓬保持了母体冠状血管扩张作用的25%～50%。

【药理作用】

地尔硫䓬是高选择性的钙通道阻滞药，具有扩张血管作用，特别是对大的冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。

【临床应用】

临床用于治疗冠心病中的各型心绞痛，也有减缓心率的作用。长期服用，对预防心血管意外病症的发生有效，无耐药性或明显副作用的报道。