执业西药师结构之厄贝沙坦

厄贝沙坦

厄贝沙坦属于含有酸性的联苯结构的血管紧张素Ⅱ受体阻断药。

【性质】

1、厄贝沙坦为螺环化合物，缺少氯沙坦结构中的羟甲基，但与受体结合的亲和力却是氯沙坦的10倍。

2、羰基与受体的氢键或离子偶极结合能模拟氯沙坦的羟基与受体的相互作用，而螺环能提高与受体的疏水结合能力。

【代谢】

1、厄贝沙坦吸收良好，其绝对生物利用度为60%～80%。

2、厄贝沙坦通过CYP2C9发生氧化代谢或与葡萄糖醛酸结合代谢，本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。

3、厄贝沙坦的药动学在10～600mg范围内显示线性和剂量相关性。

【临床应用】

1、治疗原发性高血压，合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。

2、厄贝沙坦也与氢氯噻嗪组成复方用于治疗单用厄贝沙坦或氢氯噻嗪不能有效控制血压的患者。