执业西药师结构之沙格列汀

执业药师成柳吉 2021-06-08 浏览 767

为帮助考生更多掌握执业西药师相关知识点，希赛网推出每日一结构学习系列，今天所讲结构为沙格列汀，本文从沙格列汀的性质、临床应用几方面进行讲解，希望能让考生有所收获。

沙格列汀

沙格列汀属于二肽基肽酶-4抑制药。

沙格列汀.png

【性质】

含有羟基金刚烷的α-氨基酰胺衍生物，其羟基的引入增加化合物对微粒体的稳定性，提高化学稳定性。

【作用机制】

二肽基肽酶-4是以二聚体形式存在的高特异性丝氨酸蛋白酶，它以胰高血糖素样肽-1和葡萄糖促胰岛素多肽为天然底物，能快速降解体内的GLP-1和GIP使之失活。DPP-4抑制药(也称为列汀类药物)通过竞争性结合DPP-4活化部位，降解酶的催化活性，从而抑制其对GLP-1和GIP的降解失活，增加患者的GLP-1水平，进而发挥降糖活性。

【临床应用】

与二甲双胍合用可有效改善胰岛B细胞功能，适于运动、饮食、药物控制不佳的2型糖尿病患者。

责任编辑：成柳吉

📅 本文最后更新于 2021-07-21

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