执业西药师结构之沙格列汀

沙格列汀

沙格列汀属于二肽基肽酶-4抑制药。

【性质】

含有羟基金刚烷的α-氨基酰胺衍生物，其羟基的引入增加化合物对微粒体的稳定性，提高化学稳定性。

【作用机制】

二肽基肽酶-4是以二聚体形式存在的高特异性丝氨酸蛋白酶，它以胰高血糖素样肽-1和葡萄糖促胰岛素多肽为天然底物，能快速降解体内的GLP-1和GIP使之失活。DPP-4抑制药(也称为列汀类药物)通过竞争性结合DPP-4活化部位，降解酶的催化活性，从而抑制其对GLP-1和GIP的降解失活，增加患者的GLP-1水平，进而发挥降糖活性。

【临床应用】

与二甲双胍合用可有效改善胰岛B细胞功能，适于运动、饮食、药物控制不佳的2型糖尿病患者。