执业西药师结构之罗沙替丁

罗沙替丁

罗沙替丁属于H₂受体阻断剂抗溃疡药。

【性质】

1、罗沙替丁是用哌啶甲苯环代替了在雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁结构中的五元碱性芳杂环。

2、以含氧四原子链替代含硫四原子链、将其原脒(或胍)结构改为酰胺。

3、将罗沙替丁分子中的羟基进行乙酰化，得到前药盐酸罗沙替丁乙酸酯。

4、盐酸罗沙替丁乙酸酯在小肠、血浆和肝脏内经酶化作用后，迅速转变成有活性的代谢产物罗沙替丁。

5、体内外实验证明盐酸罗沙替丁乙酸酯和代谢物罗沙替丁有同效，都是选择性和竞争性的组胺H2受体阻断药。