2020年执业药师药学专业知识一综合分析选择题真题答案及解析如下:
综合分析选择题(共10小题,每题1分。题目分为若干组,每组题目基于同一个临床情景、病例、实例或案例的背景信息逐渐展开。每题的备选选项中,只有1个最符合题意)
【101~103】
2型糖尿病患者,女,60岁,因服用降糖药达格列净出现尿路感染就诊,医师建议改用胰岛素类药物治疗。
101、达格列净属于( )
A. 钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制药
B. 促胰岛素分泌药
C. 胰岛素增敏药
D. α-葡萄糖苷酶抑制药
E. 二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制药
102、达格列净系由天然产物结构修饰而来,该天然产物是( )
A. 根皮苷
B. 胰岛素
C. 阿卡波糖
D. 芦丁
E. 阿魏酸
103、某胰岛素类药物系由胰岛素化学结构B链3位的谷氨酰胺被赖氨酸取代,B链26位的赖氨酸被谷氨酸取代而成,该药物是( )
A. 门冬胰岛素
B. 赖脯胰岛素
C. 格鲁辛胰岛素
D. 甘精胰岛素
E. 猪胰岛素
【104~106】
口服A、B、C三种不同粒径(0.22μm、2.4μm和13μm)的某药,其血药浓度-时间曲线图如下所示。
104、当原料药粒径较大时,进食时比空腹的Cmax、AUC都大,说明( )
A. 进食比空腹的胃排空更快
B. 进食能够有效增加药物在胃内的滞留时间
C. 食物能够保证药物连续不断地进入肠道,增加了吸收量
D. 食物刺激胆汁分泌。增加了药物的溶解度
E. 食物增加了药物透过肠道上皮细胞的能力
105、经计算,该药的体内血药浓度-时间曲线符合二室模型,其t1/2(α)为2.2小时,t1/2(β)为18.0小时,说明( )
A. 该药在体内清除一半需要18.0小时
B. 该药在体内清除一半需要20.2小时
C. 该药在体内快速分布和缓慢清除
D. 该药在体内基本不代谢
E. 该药一天服用1次即可
106、下列可以有效增加难溶性药物溶解度、提高生物利用度的方式中,不属于增加难溶性药物溶解度的方法是( )
A. 制成固体分散体
B. 合并使用膜渗透增强剂
C. 制成盐
D. 制成环糊精包合物
E. 微粉化
【107~110】
患者,男,70岁,因泌尿道慢性感染就诊,经检测属于革兰阴性菌感染。其治疗药品处方组分中包括:主药、微晶纤维素(空白丸核)、乳糖、枸橼酸、Eudragit NE30D、 Eudragit L3OD-55、滑石粉、PEG6000、十二烷基硫酸钠。
107、该药品处方组分中的“主药”应是( )
A. 红霉素
B. 青霉素
C. 阿奇霉素
D. 氧氟沙星
E. 氟康唑
108、该制剂处方中 Eudragit NE30D、 Eudragit L30D-55的作用是( )
A. 缓释包衣材料
B. 胃溶包衣材料
C. 肠溶包衣材料
D. 肠溶载体
E. 黏合剂
109、根据处方组分分析,推测该药品的剂型是( )
A. 缓释片剂
B. 缓释小丸
C. 缓释颗粒
D. 缓释胶囊
E. 肠溶小丸
110、该制剂的主药规格为0.2g,需要进行的特性检查项目是( )
A. 不溶性微粒
B. 崩解时限
C. 释放度
D. 含量均匀度
E. 溶出度
答案及解析:
91、A
【试题解析】本题考查口服降糖药的分类。
口服降糖药的分类如下表所示:
1、促胰岛素分泌药
(1)磺酰脲类促胰岛素分泌药:格列xx
(2)非磺酰脲类促胰岛素分泌药:xx列奈
2、胰岛素增敏药
(1)双胍类胰岛素增敏药:二甲双胍
(2)噻唑烷二酮类胰岛素增敏药:xx列酮
3、α-葡萄糖苷酶抑制药:阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖
4、二肽基肽酶-4抑制药:xx列汀
5、钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药:xx列净
达格列净属于钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制药。故本题选A。
92、A
【试题解析】本题考查达格列净的来源。
第一个被评价的SGLT抑制药是从苹果树根皮中分离到的根皮苷。为了克服根皮苷选择性差和口服利用率低的缺点,通过将根皮苷分子结构中的糖基部分转变为碳酸酯前药的形式,同时对芳香性糖配基进行结构修饰,开发了活性较好的舍格列净和瑞格列净。故本题选A。
93、C
【试题解析】本题考查胰岛素的结构特征。
格鲁辛胰岛素系由胰岛素化学结构B链3位的谷氨酰胺被赖氨酸取代,B链26位的赖氨酸被谷氨酸取代而成。门冬胰岛素是B28脯氨酸由门冬氨酸取代。赖脯胰岛素是B28脯氨酸和B29的赖氨酸的顺序交换。甘精胰岛素是A21门冬酰胺被甘氨酸取代,B30的苏氨酸后加两个精氨酸。故本题选C。
【希赛点拨】
94、D
【试题解析】本题考查药物的吸收。
由于进食后,食物能刺激胆汁分泌,增加了药物的溶解度,使得药物的浓度增大。故D选项描述正确。其他选项为干扰项。故本题选D。
【希赛点拨】
食物对药物吸收的影响:食物可以使药物的吸收减少或吸收速度减慢,也可使某些药物的吸收增多,或者是没有影响。
食物影响药物吸收的因素有:
① 食物要消耗胃肠内水分,使胃肠道内的体液减少,固体制剂的崩解及药物的溶出变慢。
② 增加胃肠道内容物的黏度,使药物吸收变慢。
③ 延长胃排空时间。
④ 食物(特别是脂肪)促进胆汁分泌,能增加一些难溶性药物的吸收。
⑤ 食物改变胃肠道的pH,影响弱酸弱碱性药物的吸收。
⑥ 食物与药物产生物理化学相互作用,影响吸收。
95、C
【试题解析】本题考查药物的吸收。
本题考查房室模型。
在二室模型中,α代表分布速率常数,β代表消除速率常数,故由题目给的半衰期时间可判断该药在体内快速分布和缓慢清除。故本题选C。
【希赛点拨】
双室模型由两部分组成,即药物分布速率比较大的中央室与分布较慢的周边室;中央室包括血液及血流供应充沛的组织,如心、肝、肾、肺、内分泌腺及细胞外液等;周边室代表血流供应较少的组织,如肌肉、皮肤、脂肪组织等;药物进入体循环后,很快地分布在整个中央室并迅速达到平衡,同时药物在中央室和周边室之间进行可逆转运;一定时间后,中央室和周边室的药物才达到动态平衡。
96、B
【试题解析】本题考查增加溶解度的方法。
增加溶解度的方法有:加入增溶剂、助溶剂、制成盐类;使用混合溶剂(潜溶剂)如水合乙醇、丙二醇等组成的混合溶剂;制成共晶:一种新晶型,可以在不破坏药物共价结构的同时改变药物的理化性质,包括提高溶解度和溶出速度;提高温度、改变pH、微粉化技术减小粒径、固体分散体和包合技术等也都可以增加药物溶解度。使用膜渗透增强剂只能增加渗透性不能增加溶解度。故本题选B。
【希赛点拨】
药物的溶解度系指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量;溶出速度是指单位时间药物溶解进入溶液主体的量,固体药物的溶出速度主要受扩散控制,温度升高,大多数药物溶解度增大,扩散增强,黏度降低,溶出速度加快,少数药物则随温度升高溶解度下降,溶出速度也随之减慢。溶出介质的体积小,溶液中药物浓度高,溶出速度慢,反之则溶出速度快。
97、D
【试题解析】本题考查氧氟沙星的临床适应证
氧氟沙星主要用于革兰阴性菌所致的呼吸道、咽喉、扁桃体、泌尿道、皮肤及软组织、胆囊及胆管、中耳、鼻窦、泪囊、肠道等部位的急慢性感染。其他选项为干扰项。故本题选D。
98、A
【试题解析】本题考查口服制剂与临床应用的包衣材料。
Eudragit NE30D、 Eudragit L30D-55是属于不溶性骨架材料,是一种释放调节剂,主要用于控制口服缓控释制剂中的药物的释放速度和程度,以确保药物以一定速度输送到病患部位并在组织中或体液中维持一定浓度,获得预期疗效,减小毒副作用。故为缓释包衣材料。故本题选A。
99、D
【试题解析】本题考查胶囊剂。
由微晶纤维素(空白丸核)可判断为是胶囊剂。其他选项为干扰项。故本题选D。
【希赛点拨】
胶囊剂的特点:
100、C
【试题解析】本题考查胶囊剂的质量检查项目。
由于该剂型为缓控释胶囊剂,故应检查释放度。其他选项为干扰项。故本题选C。
【希赛点拨】
胶囊剂的临床注意事项:服用时最佳姿势为站立,低头咽且整粒吞服;所用水温不宜过高,一般不能超过40°C,水量在100ml左右较为适宜;干吞胶囊剂容易导致胶囊吸水后附着在食管上,造成局部药物浓度过高危害食管,造成黏膜损伤甚至溃疡,所以不能干吞胶囊剂。
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