2020年执业药师药一考试真题答案及解析（配伍选择题）

2020年执业药师药学专业知识一配伍选择题真题答案及解析如下：

配伍选择题(共60题，每题1分。题干分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用，每题只有一个选项最符合题意)

【41～43】

A. 吗啡

B. 林可霉素B

C. 哌啶苯丙酮

D. 对氨基酚

E. 对氯酚

41、盐酸苯海索中检查的特殊杂质是( )

42、氯贝丁酯中检查的特殊杂质是( )

43、磷酸可待因中检查的特殊杂质是( )

【44～46】

A. 沙丁胺醇

B. 肾上腺素

C. 非尔氨酯

D. 吲哚美辛

E. 醋磺己脲

44、在体内可发生O-脱甲基代谢，使失去活性的药物是( )

45、在体内可被代谢产生2-苯基丙烯醛，易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成，产生特质性毒性的药物是( )

46、在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化，使活性降低的药物是( )

【47～48】

A. 乙基纤维素

B. 交联聚维酮

C. 连花清瘟胶囊

D. 阿司匹林片

E. 冻干人用狂犬病疫苗

47、收载于《中国药典》二部的品种是( )

48、收载于《中国药典》三部的品种是( )

【49～50】

A. 其他类药物

B. 生物药剂学分类系统(BCS)Ⅰ类药物

C. 生物药剂学分类系统(BCS)Ⅳ类药物

D. 生物药剂学分类系统(BCS)Ⅲ类药物

E. 生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类药物

49、具有低溶解度、高渗透性，可通过增加溶解度和溶出速度的方法来改善吸收的药物是( )

50、具有高溶解度、高渗透性，只要处方中没有显著影响药物吸收的辅料，通常口服时无生物利用度问题的药物是( )

【51～53】

A. 吉非替尼

B. 伊马替尼

C. 阿帕替尼

D. 索拉替尼

E. 埃克替尼

51、国内企业研发，作用于 VEGFR-2，分子中含有氰基，可用于治疗晚期胃癌的药物是( )

52、第一个上市的蛋白酪氨酸激酶抑制剂，分子中含有哌嗪环，可用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病和恶性胃肠道间质肿瘤的药物是( )

53、第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，分子中含有3-氯-4-氟苯胺基团，用于治疗非小细胞肺癌和转移性非小细胞肺癌的药物是( )

【54～55】

A. cGMP

B. Ca²⁺

C. cAMP

D. 肾上腺素

E. 转化因子

54、属于第一信使的是( )

55、属于第三信使的是( )

【56～57】

A. 企业药品标准

B. 进口药品注册标准

C. 国际药典

D. 药品标准

E. 药品注册标准

56、市场流通国产药品监督管理的首要依据是( )

57、药品出厂放行的标准依据是( )

【58～59】

A. 零阶矩

B. 平均稳态血药浓度

C. 一阶矩

D. 平均吸收时间

E. 平均滞留时间

58、用于计算生物利用度的是( )

59、静脉注射时，能反映药物在体内消除快慢的是( )

【60～62】

A. 硫柳汞

B. 亚硫酸氢钠

C. 甘油

D. 聚乙烯醇

E. 溶菌酶

60、在耳用制剂中，可作为抗氧剂的是( )

61、在耳用制剂中，可作为溶剂的是( )

62、在耳用制剂中，可液化分泌物，促进药物分散的是( )

【63～65】

A. 普萘洛尔

B. 丙磺舒

C. 苯妥英钠

D. 华法林

E. 水杨酸

63、不易发生芳环氧化代谢的药物是( )

64、因代谢过程中苯环被氧化，生成新的手性中心的药物是( )

65、在体内可发生芳环氧化、N-脱烷基和氧化脱胺代谢的药物是( )

【66～67】

A. 共价键键合

B. 范德华力键合

C. 偶极-偶极相互作用键合

D. 疏水性相互作用键合

E. 氢键键合

66、药物与作用靶标之间的一种不可逆的结合形式，作用强而持久，很难断裂，这种键合类型是( )

67、由于羰基的氧原子和碳原子之间因电负性差异，导致电子在氧和碳原子之间的不对称分布，在与另一个极性羰基之间产生静电相互作用，这种键合类型是( )

【68～70】

A. 皮内注射

B. 皮下注射

C. 动脉注射

D. 静脉注射

E. 关节腔注射

68、用于诊断与过敏试验的注射途径是( )

69、需延长作用时间的药物可采用的注射途径是( )

70、栓塞性微球的注射给药途径是( )

【71～73】

A. 停药反应

B. 毒性反应

C. 副作用

D. 继发反应

E. 后遗效应

71、苯巴比妥服药后次晨出现“宿醉”现象，属于( )

72、二重感染属于( )

73、长期服用中枢性降压药可乐定，停药后出现血压反弹的现象，属于( )

【74～75】

A. 多柔比星

B. 索他洛尔

C. 普鲁卡因胺

D. 肾上腺素

E. 强心苷

74、因影响细胞内Ca2+的稳态而导致各种心律失常不良反应的药物是( )

75、因干扰Na+通道而对心脏产生不良反应的药物是( )

【76～77】

A. 右旋糖酐

B. 氢氧化铝

C. 甘露醇

D. 硫酸镁

E. 二巯基丁二酸钠

76、口服给药后，通过自身的弱碱性中和胃酸而治疗胃溃疡的药物是( )

77、静脉注射给药后，通过提高渗透压而产生利尿作用的药物是( )

【78～80】

A. 弱代谢作用

B. Ⅰ相代谢反应

C. 酶抑制作用

D. 酶诱导作用

E. Ⅱ相代谢反应

78、在体内发生氧化、还原、水解等反应使得药物极性增大，该代谢类型属于( )

79、使用某些头孢菌素类药物后饮酒，出现“双硫仑”反应的原因是( )

80、阿司匹林的代谢产物中含有葡萄糖醛酸结合物，该代谢类型属于( )

【81～83】

81、表示血管外给药的药物浓度-时间曲线是( )

82、表示非线性消除的药物浓度-时间曲线是( )

83、表示二室模型静脉注射给药的药物浓度-时间曲线是( )

【84～85】

A. 羧苄西林

B. 非奈西林

C. 苯唑西林

D. 阿度西林

E. 哌拉西林

84、6位侧链为苯氧丙酰基，耐酸性较强，可口服，主要治疗肺炎、咽炎、扁桃体炎等感染性疾病的药物是( )

85、6位侧链具有吸电子的叠氮基团，对酸稳定，口服吸收良好，其抗菌作用与用途类似青霉素V，主要用于呼吸道、软组织等感染，对流感嗜血杆菌的活性更强的药物是( )

【86～88】

A. 福辛普利

B. 依那普利

C. 赖诺普利

D. 喹那普利

E. 卡托普利

86、分子中含有膦酰基的血管紧张素转化酶抑制药是( )

87、分子中含有游离双羧酸的血管紧张素转化酶抑制药是( )

88、分子中含有巯基的血管紧张素转化酶抑制药是( )

【89～90】

A. 聚乙烯醇(PVA)

B. 聚乙二醇(PEG)

C. 交联聚维酮(PVPP)

D. 聚乳酸-羟乙酸(PLGA)

E. 乙基纤维素(EC)

89、常用于包衣的水不溶性材料是( )

90、常用于栓剂基质的水溶性材料是( )

【91～93】

A. 黏附力

B. 装量差异

C. 递送均一性

D. 微细粒子剂量

E. 沉降体积比

91、单剂量包装的鼻用固体或半固体制剂应检查的是( )

92、定量鼻用气雾剂应检查的是( )

93、混悬型滴鼻剂应检查的是( )

【94～95】

A. 苯妥英钠注射液

B. 维生素C注射液

C. 硫酸阿托品注射液

D. 罗拉匹坦静脉注射乳剂

E. 氟比洛芬酯注射乳剂

94、处方中含有丙二醇的注射剂是( )

95、处方中含有抗氧剂的注射剂是( )

【96～98】

A. 维生素C泡腾颗粒

B. 蛇胆川贝散

C. 板蓝根颗粒

D. 元胡止痛滴丸

E. 利福昔明干混悬颗粒

96、制剂处方中含有果胶辅料的药品是( )

97、制剂处方中不含辅料的药品是( )

98、制剂处方中含有碳酸氢钠辅料的药品是( )

【99～100】

A. 罗沙替丁

B. 尼扎替丁

C. 法莫替丁

D. 西咪替丁

E. 雷尼替丁

99、分子中含有咪唑环和氰胍基，第一个应用于临床的H₂受体阻断药是( )

100、分子中的碱性基团为二甲胺甲基呋喃，药效团为二氨基硝基乙烯的H₂受体阻断药是( )

答案及解析：

【41～43】C、E、A

【试题解析】本题考查药品质量标准特殊杂质的检查。

盐酸苯海索需检查哌啶苯丙酮;氯贝丁酯需要检查对氯酚;磷酸可待因需要检查吗啡;对乙酰氨基酚需要检查对氨基酚。林可霉素B为干扰项。故本题选C、E、A。

【44～46】D、C、B

【试题解析】本题考查药物结构与药物代谢。

吲哚美辛经代谢失活，大约50%被代谢为5位O-去甲基化的代谢物;非尔氨酯体内可被代谢产生2-苯基丙烯醛，易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成，产生特质性毒性;肾上腺素在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化。沙丁胺醇主要是与硫酸的结合反应。脂环化合物引入羟基后的产物通常具有立体选择性。例如口服降糖药醋磺己脲的主要代谢产物是反式4-羟基醋磺己脲。故本题选D、C、B。

【47～48】D、E

【试题解析】本题考查中国药典。

《中国药典》英文缩写ChP，药典委员会编修，药品监督管理局(NMPA)颁布执行;最新版：2020版，为第11版药典。一部分三类收载中药;药材和饮片;植物油脂和提取物;成方制剂和单味制剂;二部分两部分收载化学药品：第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后);第二部分收载放射性药物制剂;三部为生物制品，还收载生物制品通则、总论和通则;四部是通则和药用辅料。乙基纤维素和交联聚维酮为辅料。连花清瘟胶囊为中成药。阿司匹林片为西药。狂犬病疫苗为生物制品。故本题选D、E。

【49～50】E、B

【试题解析】本题考查生物药剂学分类。

生物药剂学分类如下表所示：

低溶解度、高渗透性属于第II类，高溶解度、高渗透性属于第I类。故本题选E、B。

【51～53】E、B、A

【试题解析】本题考查靶向抗肿瘤药。

分子中含有氰基的是埃克替尼;分子中含有哌嗪环的是伊马替尼;分子中含有3-氯-4-氟苯胺基团的是吉非替尼。阿帕替尼作用靶点为VEGFR-2，也是国内企业研发的抗肿瘤药物，用于晚期胃癌的治疗;索拉替尼是口服的，作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物，用于晚期肾细胞癌的治疗，能够获得明显而持续的治疗作用，对晚期的非小细胞肺癌、肝细胞癌、黑色素瘤也有较好的疗效。故本题选E、B、A。

【54～55】D、E

【试题解析】本题考查受体作用的信号转导。

第一信使是指多肽类激素、神经递质及细胞因子及药物等细胞外信使物质。大多数第一信使不能进入细胞内。第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等。第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞质内产生的信息分子。第二信使将获得信息增强、分化、整合并传递给效应器才能发挥其特定的生理功能或药理效应。最早发现的第二信使是环磷腺苷，其他包括cGMP、IP₃、DAG、PGs、Ca²⁺。故本题选D、E。

【56～57】D、A

【试题解析】本题考查药品质量标准。

药品标准是我国法定的药品标准，具有法律效力，是市场流通国产药品监督管理的首要依据;药品生产企业除应当按照药品标准或药品注册标准的规格与要求生产药品外，同时还应当制定有该药品的出厂放行规程，即企业药品标准。药品注册标准是指由国务院药品监督管理部门核准给申请人特定药品的质量标准，生产该药品的药品生产企业应当执行该注册标准。进口药品注册标准和国际药典为干扰项。故本题选D、A。

【58～59】A、E

【试题解析】本题考查药动学参数的临床应用。

零阶矩是血药浓度-时间曲线下的面积(AUC)，可以用于生物利用度的计算。平均滞留时间代表了药物在体内的平均滞留时间的长短，是一个反映速度的函数，静脉注射时平均滞留时间越长，表示药物被机体消除的越慢。重复给药达稳态后，在一个给药间隔时间内，药-时曲线下面积除以给药间隔τ的商值称为平均稳态血药浓度，其Cav既不是最大值与最小值的算数平均值，也不是其几何平均值。一阶矩是指时间与血药浓度的乘积-时间曲线下的面积。平均吸收时间为干扰项。故本题选A、E。

【60～62】B、C、E

【试题解析】本题考查耳用制剂的附加剂。

亚硫酸氢钠可作为耳用制剂的抗氧剂;甘油可作为耳用制剂的溶剂;溶菌酶可作为耳用制剂的药物分散剂。硫柳汞作为抑菌剂。聚乙烯醇为干扰项。故本题选B、C、E。

【希赛点拨】

耳用制剂的质量要求：辅料应无毒性或局部刺激性，多剂量包装的水性耳用制剂应含有适宜浓度的抑菌剂;用于伤口或手术前使用的应无菌，除另有规定外，应不含抑菌剂;包装装量应不超过10ml或5g;用于手术、耳部伤口或耳膜穿孔的滴耳剂与洗耳剂，须为灭菌制剂;耳用制剂应密闭贮存;除另有规定外，多剂量包装的耳用制剂在开启后使用期最多不超过4周。

【63～65】B、C、A

【试题解析】本题考查药物结构与药物代谢。

丙磺舒的苯环上有多个吸电子取代基，苯环的电子云密度减少，苯环不易被氧化;苯妥英钠在体内经过氧化反应，其中一个苯环被羟基化，生成带有手性结构的化合物，并失去生物活性;在体内可发生芳环氧化、N-脱烷基和氧化脱胺代谢的药物是普萘洛尔。S-(-)-华法林的主要代谢产物是7-羟基化物，而华法林的R-(+)-对映异构体的代谢产物为侧链酮基的还原产物。水杨酸为干扰项。故本题选B、C、A。

【66～67】A、C

【试题解析】本题考查药物与作用靶标结合的化学本质。

共价键键能较大，作用强而持久，除非被体内特异的酶解断裂外，很难断裂，因此，以共价键结合的药物，是一种不可逆的结合形式，和发生的有机合成反应相类似。非共价键的键合是可逆的形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。其中偶极作用常常发生在酰胺、酯、酰卤及羰基等化合物之间。故本题选A、C。

【68～70】A、B、C

【试题解析】本题考查注射给药的特点。

皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只能用于诊断与过敏试验，注射量在0.2ml以内。动脉内注射将药物或诊断药直接输入靶组织或器官，如抗肿瘤药经动脉作区域性滴注，用于肿瘤治疗，可提高疗效和降低毒性。一些需要延长作用时间的药物可采用皮下注射，如治疗糖尿病的胰岛素，植入剂常植入皮下。静脉注射无吸收过程，生物利用度100%。关节腔注射产生局部作用。故本题选A、B、C。

【71～73】E、D、A

【试题解析】本题考查药物不良反应的分类。

苯巴比妥服药后次晨出现“宿醉”现象，属于后遗效应。长期应用广谱抗生素，使敏感细菌被杀灭，而非敏感菌大量繁殖，造成二重感染属于继发反应。长期服用中枢性降压药可乐定，停药后出现血压反弹的现象，属于停药反应。副作用是指在药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应，副作用一般反应较轻微，多数可以恢复，例如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等副作用;毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，例如对乙酰氨基酚引起的肝脏损害，氨基糖苷类药物如链霉素、庆大霉素等对耳朵的损害。故本题选E、D、A。

【74～75】E、C

【试题解析】本题考查心血管毒性作用。

强心苷类抑制Na+，K+-ATP酶，增加心肌细胞内游离Ca2+浓度，增强心肌收缩力;奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼、普罗帕酮、利多卡因、苯妥英钠、美西律因干扰Na+通道而对心脏产生不良反应。肾上腺素能改变冠脉血流和心肌能量代谢，具有诱发心绞痛的潜在毒性。多柔比星可能通过氧自由基的途径对心脏产生毒性。索他洛尔为干扰项。故本题选E、C。

【希赛点拨】

许多治疗心血管疾病的药物，本身就具有心血管毒性，多是由于其主要药效学效应的过分表现所致;药物对心血管系统的毒性作用机制主要包括干扰Na+通道、K+通道、Ca2+通道及细胞内钙稳态、改变冠脉血流和心肌能量代谢、氧化应激、影响心肌细胞肌浆网和线粒体的功能以及诱导心肌细胞凋亡和坏死。

【76～77】B、C

【试题解析】本题考查药物的作用机制。

氢氧化铝口服给药后，通过自身的弱碱性中和胃酸而治疗胃溃疡;甘露醇静脉注射给药后，通过提高渗透压而产生利尿作用。二巯基丁二酸钠等络合剂可将汞、砷等金属离子络合，促使其排泄以解毒。硫酸镁和右旋糖酐为干扰项。故本题选B、C。

【78～80】B、C、E

【试题解析】本题考查药物的结构与药物代谢。

I相代谢反应在体内发生氧化、还原、水解等反应使得药物极性增大，头孢菌素出现双硫仑样反应是由于酶抑制作用导致头孢菌素在体内代谢减慢， II相生物代谢反应包括与葡萄糖醛酸结合反应(吗啡、氯霉素)、与硫酸的结合反应(沙丁胺醇)、与氨基酸的结合反应(苯甲酸、水杨酸)、与谷胱甘肽的结合反应(白消安)、乙酰化结合反应(对氨基水杨酸)和甲基化反应(肾上腺素)。 弱代谢作用和酶诱导作用为干扰项。故本题选B、C、E。

【81～83】D、C、B

【试题解析】本题考查房室模型的曲线图。

A图为单室模型静脉注射给药血药浓度对时间的半对数图，B图为二室模型静脉注射给药的药物浓度-时间曲线，C图为非线性消除的药物浓度-时间曲线，D图为血管外给药的药物浓度-时间曲线，E图为单室模型静脉滴注血药浓度-时间曲线。故本题选D、C、B。

【84～85】B、D

【试题解析】本题考查青霉素的结构特征。

非奈西林有苯氧乙酸侧链，6位侧链苯氧甲基的碳上引入甲基，耐酸性更强，可口服，主要用于治疗肺炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎及皮肤软组织等轻度至重度感染病症;阿度西林6位侧链引入吸电子的叠氮基团，对酸稳定，口服吸收良好，其抗菌作用于用途类似青霉素V，主要用于呼吸道、软组织等感染，对流感嗜血杆菌的活性更强。苯唑西林具有耐酸、耐酶双重功效。羧苄西林是将氨苄西林分子氨基以羧基替代得到的。哌拉西林是在氨苄西林6位侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团的衍生物。故本题选B、D。

【86～88】A、C、E

【试题解析】本题考查普利类抗高血压药的结构特征。

福辛普利含有膦酰基;赖诺普利分子中含有游离双羧酸;卡托普利是含有巯基的血管紧张素转化酶抑制药。依那普利素双羧基ACE抑制药的代表药物，但注意并不是游离的，分子中含有三个手性中心，均为S-构型。喹那普利可看成依那普利结构中的脯氨酸被四氢异喹啉羧酸所替代的药物。故本题选A、C、E。

【希赛点拨】

ACEI类药物最主要的副作用是引起干咳，其产生原因是在发挥ACE抑制的同时也阻断了缓激肽的分解，增加呼吸道平滑肌分泌前列腺素、慢反应物质以及神经激肽A等刺激咽喉-气道的C受体。

【89～90】E、B

【试题解析】本题考查药物的附加材料。

乙基纤维素不溶于水，可用于包衣的水不溶性材料，栓剂的水溶性材料包括甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆(普朗尼克)。交联聚维酮为崩解剂。聚乙烯醇和聚乳酸-羟乙酸为干扰项。故本题选E、B。

【91～93】B、C、E

【试题解析】本题考查鼻用制剂的质量要求。

鼻用固体或半固体制剂应检查装量差异;定量鼻用气雾剂应检查递送均一性;混悬型滴鼻剂应检查沉降体积比。贴剂应检查黏附力。吸入喷雾剂应进行微细粒子剂量检查。故本题选B、C、E。

【94～95】A、B

【试题解析】本题考查溶液型注射剂的举例。

苯妥英钠注射液的处方含有苯妥英钠、丙二醇、乙醇、注射用水;维生素C注射液处方中含有维生素C、依地酸二钠、碳酸氢钠、亚硫酸氢钠、注射用水。硫酸阿托品处方中含有硫酸阿托品、氯化钠和盐酸。罗拉匹坦静脉注射乳剂处方中含有罗拉匹坦、精制大豆油、卵磷脂、泊洛沙姆、油酸钠、甘油。氟比洛芬酯注射乳剂含有氟比洛芬酯、精制大豆油、卵磷脂、二油酰基酯酰丝氨酸、甘氨酸。故本题选A、B。

【96～98】E、B、A

【试题解析】本题考查口服固体制剂的举例。

果胶为助悬剂，主要用于混悬剂型。散剂是可添加或不添加辅料的剂型。处方中含有碳酸氢钠的是属于泡腾剂。板蓝根颗粒为普通颗粒剂，含有糊剂和蔗糖，可作为稀释剂，其中蔗糖也是矫味剂。元胡止痛滴丸为滴丸剂，含有PEG6000作为基质，二甲基硅油作为冷凝剂。故本题选E、B、A。

【99～100】D、E

【试题解析】

本题考查H2受体阻断剂的结构。

西咪替丁化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三部分构成。西咪替丁饱和水溶液呈弱碱性反应。雷尼替丁碱性基团取代的芳杂环为三甲胺甲基呋喃，氢键键合的极性药效团是二氨基硝基乙烯，为反式体，顺式体无活性。法莫替丁碱性基团取代的芳杂环为用胍基取代的噻唑环，氢键键合的极性药效团是N-氨基磺酰基脒。尼扎替丁是用亲脂性较大的噻唑环代替雷尼替丁分子中的呋喃环得到的。罗沙替丁是用哌啶甲苯环代替了在雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁结构中的五元碱性芳杂环。故本题选D、E。

【希赛点拨】

H2受体阻断药具有两个药效团：具碱性的芳环结构和平面的极性基团。受体上谷氨酸残基阴离子作为碱性芳环的共同的受点，而平面极性基团可能与受体发生氢键键合的相互作用。两个药效团通过柔性链相连接。