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2020年执业药师药一考试真题答案及解析(最佳选择题)

责编:成柳吉 2021-04-21
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2020年执业药师药学专业知识一最佳选择题真题答案及解析如下:

最佳选择题(共40题,每题1分。每题的备选项中,只有1个最符合题意)

1、既可以通过口腔给药,又可以通过鼻腔、皮肤或肺部给药的剂型是( )

A. 口服液

B. 吸入制剂

C. 贴剂

D. 喷雾剂

E. 粉雾剂

2、关于药物制成剂型意义的说法,错误的是( )

A. 可改变药物的作用性质

B. 可调节药物的作用速度

C. 可调节药物的作用靶标

D. 可降低药物的不良反应

E. 可提高药物的稳定性

3、药物的光敏性是指药物被光降解的敏感程度。下列药物中光敏性最强的是( )

A. 氯丙嗪

B. 硝普钠

C. 维生素B2

D. 叶酸

E. 氢化可的松

4、关于药品质量标准中检查项的说法,错误的是( )

A. 检查项包括反映药品安全性与有效性的试验方法和限度、均一性与纯度等制备工艺要求

B. 除另有规定外,凡规定检查溶出度或释放度的片剂,不再检查崩解时限

C. 单剂标示量小于50mg或主药含量小于单剂重量50%的片剂,应检查含量均匀度

D. 凡规定检查含量均匀度的制剂,不再检查重(装)量差异

E. 崩解时限、溶出度与释放度、含量均匀度检查法属于特性检查法

5、高效液相色谱法用于药物鉴别的依据是( )

A. 色谱柱理论板数

B. 色谱峰峰高

C. 色谱峰保留时间

D. 色谱峰分离度

E. 色谱峰面积重复性

6、关于药物制剂稳定性试验的说法,错误的是( )

A. 为药品生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据

B. 通过试验建立药品的有效期

C. 影响因素试验包括高温试验、高湿试验和强光照射试验

D. 加速试验是在温度60℃±2℃和相对湿度75%±5%的条件下进行的

E. 长期试验是在接近药品的实际贮存条件下进行的

7、仿制药一致性评价中,在相同试验条件下,仿制药品与参比药品生物等效是指( )

A. 两种药品在吸收速度上无显著性差异

B. 两种药品在消除时间上无显著性差异

C. 两种药品在动物体内表现相同治疗效果

D. 两种药品吸收速度与程度无显著性差异

E. 两种药品在体内分布、消除的速度与程度一致

8、需长期使用糖皮质激素的慢性疾病,最适宜的给药方案是( )

A. 早晨1次

B. 晚饭前1次

C. 每日3次

D. 午饭后1次

E. 睡前1次

9、胰岛素受体属于( )

A. G蛋白偶联受体

B. 酪氨酸激酶受体

C. 配体门控离子通道受体

D. 细胞内受体

E. 电压门控离子通道受体

10、关于药物引起Ⅱ型变态反应的说法,错误的是( )

A. Ⅱ型变态反应需要活化补体、诱导粒细胞浸润及吞噬作用

B. Ⅱ型变态反应主要导致血液系统疾病和自身免疫性疾病

C. Ⅱ型变态反应只由IgM介导

D. Ⅱ型变态反应可由“氧化性”药物引起,导致免疫性溶血性贫血

E. Ⅱ型变态反应可致靶细胞溶解,又称为溶细胞型反应

11、根据片剂中各亚剂型设计特点,起效速度最快的剂型是( )

A. 普通片

B. 控释片

C. 多层片

D. 分散片

E. 肠溶片

12、药物产生副作用的药理学基础是( )

A. 药物作用靶点特异性高

B. 药物作用部位选择性低

C. 药物剂量过大

D. 血药浓度过高

E. 药物分布范围窄

13、抗过敏药物特非那定因可引发致死性尖端扭转型室性心动过速,导致药源性心律失常而撤市,其主要原因是( )

A. 药物结构中含有致心脏毒性的基团

B. 药物抑制心肌快速延迟整流钾离子通道(hERG)

C. 药物与非治疗部位靶标结合

D. 药物抑制心肌钠离子通道

E. 药物在体内代谢产生具有心脏毒性的醌类代谢物

14、属于CYP450酶系最主要的代谢亚型酶,大约有50%以上的药物是其底物,该亚型酶是( )

A. CYP1A2

B. CYP3A4

C. CYP2A6

D. CYP2D6

E. CYP2E1

15、芬太尼透皮贴用于中重度慢性疼痛,效果良好,其原因是( )

A. 经皮吸收,主要蓄积于皮下组织

B. 经皮吸收迅速,5~10分钟即可产生治疗效果

C. 主要经皮肤附属器如汗腺等迅速吸收

D. 经皮吸收后可发挥全身治疗作用

E. 贴于疼痛部位直接发挥作用

16、关于分子结构中引入羟基的说法,错误的是( )

A. 可以增加药物分子的水溶性

B. 可以增加药物分子的解离度

C. 可以与受体发生氢键结合,增强与受体的结合能力

D. 可以增加药物分子的亲脂性

E. 在脂肪链上引入羟基,可以减弱药物分子的毒性

17、通过拮抗多巴胺D2受体,增加乙酰胆碱释放,同时又能抑制乙酰胆碱酯酶活性,减少乙酰胆碱分解,从而增强胃收缩力,加速胃排空的药物是( )

A. 多潘立酮

B. 伊托必利

C. 莫沙必利

D. 甲氧氯普胺

E. 雷尼替丁

18、在注射剂中,用于调节渗透压的辅料是( )

A. 乳酸

B. 果胶

C. 甘油

D. 聚山梨酯80

E. 酒石酸

19、关于药物制剂规格的说法,错误的是( )

A. 阿司匹林规格为0.1g,是指平均片重为0.1g

B. 药物制剂的规格是指每一单位制剂中含有主药的重量(或效价)或含量或(%)装量

C. 葡萄糖酸钙口服溶液规格为10%,是指每100ml口服溶液中含葡萄糖酸钙10g

D. 注射用胰蛋白酶规格为5万单位,是指每支注射剂中含胰蛋白酶5万单位

E. 硫酸庆大霉素注射液规格为1ml:20mg(2万单位),是指每支注射液的装量为1ml、含庆大霉素20mg(2万单位)

20、分子中存在羧酸酯结构,具有起效快、维持时间短的特点,适合诱导和维持全身麻醉期间止痛,以及插管和手术切口止痛。该药物是( )

A. 芬太尼

2020年药学专业知识一真题(解析版)2348.png

B. 美沙酮

2020年药学专业知识一真题(解析版)2357.png

C. 舒芬太尼

2020年药学专业知识一真题(解析版)2367.png

D. 阿芬太尼

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E. 瑞芬太尼

2020年药学专业知识一真题(解析版)2387.png

21、氯司替勃的化学骨架如下,其名称是( )

2020年药学专业知识一真题(解析版)2414.png

A. 吩噻嗪

B. 孕甾烷

C. 苯并二氮䓬

D. 雄甾烷

E. 雌甾烷

22、关于口腔黏膜给药特点的说法,错误的是( )

A. 无全身治疗作用

B. 起效快

C. 给药方便

D. 适用于急症治疗

E. 可避开肝脏首关效应

23、盐酸昂丹司琼的化学结构如下,关于其结构特点和应用的说法,错误的是( )

2020年药学专业知识一真题(解析版)2571.png

A. 分子中含有咔唑酮结构

B. 止吐和改善恶心症状效果较好,但有锥体外系副作用

C. 分子中含有2-甲基咪唑结构

D. 属于高选择性的5-HT3受体阻断药

E. 可用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐

24、药物制剂常用的表面活性剂中,毒性最大的是( )

A. 高级脂肪酸盐

B. 卵磷脂

C. 聚山梨酯

D. 季铵化合物

E. 蔗糖脂肪酸酯

25、在三个给药剂量下,甲、乙两种药物的半衰期数据如表所示,下列说法正确的是( )

药学专业知识一.jpg

A. 药物甲以一级过程消除

B. 药物甲以非线性动力学过程消除

C. 药物乙以零级过程消除

D. 两种药物均以零级过程消除

E. 两种药物均以一级过程消除

26、药物产生等效反应的相对剂量或浓度称为( )

A. 阈剂量

B. 极量

C. 效价强度

D. 常用量

E. 最小有效量

27、苯巴比妥与避孕药合用可引起( )

A. 苯巴比妥代谢减慢

B. 避孕药代谢加快

C. 避孕效果增强

D. 镇静作用增强

E. 肝微粒体酶活性降低

28、三唑仑化学结构如下,口服吸收迅速而完全,给药后15~30分钟起效,Tmax约为2小时,血浆蛋白结合率约为90%,t1/2为1.5~5.5小时,上述特性归因于分子中存在可提高脂溶性和易代谢的基团,该基团是( )

2020年药学专业知识一真题(解析版)3197.png

A. 三氮唑环

B. 苯环A

C. 甲基

D. 苯环C

E. 1,4-二氮䓬环B

29、伊曲康唑的化学结构如下,关于其结构特点和应用说法,错误的是( )

2020年药学专业知识一真题(解析版)3278.png

A. 代谢产物羟基伊曲康唑的活性比伊曲康唑低

B. 具有较强的脂溶性和较高的血浆蛋白结合率

C. 分子中含有1,2,4-三氮唑和1,3,4-三氮唑结构

D. 具有较长的半衰期,t1/2约为21小时

E. 可用于治疗深部和浅表真菌感染

30、下列分子中,通常不属于药物毒性作用靶标的是( )

A. DNA

B. RNA

C. 受体

D. ATP

E. 酶

31、某药稳态分布容积(Vss)为198L,提示该药( )

A. 与血浆蛋白结合率较高

B. 主要分布在血浆中

C. 广泛分布于器官组织中

D. 主要分布在红细胞中

E. 主要分布再血浆和红细胞中

32、对湿热敏感的药物需制备成临床快速起效的制剂,首选剂型是( )

A. 注射用无菌粉末

B. 口崩片

C. 注射液

D. 输液

E. 气雾剂

33、黄体酮混悬型长效注射剂给药途径是( )

A. 皮内注射

B. 皮下注射

C. 静脉注射

D. 动脉注射

E. 椎管内注射

34、主要通过药酶抑制作用引起药物相互作用的联合用药是( )

A. 氯霉素 + 甲苯磺丁脲

B. 阿司匹林 + 格列本脲

C. 保泰松 + 洋地黄毒苷

D. 苯巴比妥 + 布洛芬

E. 丙磺舒 + 青霉素

35、以下片剂辅料中,主要起崩解作用的是( )

A. 羟丙甲纤维素(HPMC)

B. 淀粉

C. 羧甲淀粉钠(CMS-Na)

D. 糊精

E. 羧甲纤维素钠(CMC-Na)

36、关于外用制剂临床适应证的说法,错误的是( )

A. 冻疮软膏适用于中度破溃的冻疮、手足皲裂的治疗

B. 水杨酸乳膏忌用于糜烂或继发性感染部位的治疗

C. 氧化锌糊剂适用于有少量渗出液的亚急性皮炎、湿疹的治疗

D. 吲哚美辛软膏适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎的治疗

E. 地塞米松涂剂适用于神经性皮炎、慢性湿疹、扁平苔藓的治疗

37、质量要求中需要进行微细粒子剂量检查的制剂是( )

A. 吸入制剂

B. 眼用制剂

C. 栓剂

D. 口腔黏膜给药制剂

E. 耳用制剂

38、降血糖药物曲格列酮化学结构如下,上市后不久因发生严重的肝脏毒性被停止使用。其原因是( )

2020年药学专业知识一真题(解析版)4186.png

A. 曲格列酮被代谢生成乙二醛

B. 曲格列酮被代谢生成2-苯基丙烯醛

C. 曲格列酮代谢生成O-次甲基-醌和p-醌

D. 曲格列酮被代谢生成酰基葡糖醛酸酯

E. 曲格列酮被代谢生成亚胺-醌

39、具有较大脂溶性,口服生物利用度为80%〜90%,半衰期为14〜22小时,每天仅需给药一次的选择性β1受体阻断药是( )

A. 普萘洛尔

B. 噻吗洛尔

C. 艾司洛尔

D. 倍他洛尔

E. 吲哚洛尔

40、无明显肾毒性的药物是( )

A. 青霉素

B. 环孢素

C. 头孢噻吩

D. 庆大霉素

E. 两性霉素B

答案及解析:

1、D

【试题解析】本题考查剂型的分类。

喷雾剂多数是根据病情需要临时配制而成。喷雾剂的品种越来越多,既可作局部用药,亦可治疗全身性疾病。口服液为口服给药。吸入制剂为肺部给药。贴剂为皮肤给药。粉雾剂为肺部给药。故本题选D。

【希赛点拨】

喷雾剂的特点包括:

① 药物呈细小雾滴能直达作用部位,局部浓度高,起效迅速。

② 给药剂量准确,剂量比注射剂或口服小,因此毒副作用小。

③ 药物呈雾状直达病灶,形成局部浓度,可减少疼痛,且使用方便。

2、C

【试题解析】本题考查药物剂型的重要性。

剂型的重要性如下表所示:

重要性.jpg

剂型不能调节药物的作用靶标。故本题选C。

3、B

【试题解析】本题考查外界因素对药物稳定性的影响。

常见的对光敏感的药物有:硝普钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B2、氢化可的松、泼尼松、叶酸、维生素A、维生素B1、辅酶Q10、硝苯地平等。其中硝普钠对光极不稳定。故本题选B。

【希赛点拨】

(1)影响药物制剂稳定性的处方因素:pH的影响、广义酸碱催化的影响、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、处方中基质或赋形剂的影响。

(2)影响药物制剂稳定性的外界因素有:温度的影响、光线的影响、空气(氧气)的影响、金属离子的影响、湿度和水分的影响、包装材料的影响。

4、C

【试题解析】本题考查药品质量标准检查项的内容。

除另有规定外,片剂、硬胶囊剂、颗粒剂或散剂等,每一个单剂标示量小于25mg或主药含量小于每一个单剂重量25%者;药物间或药物与辅料间采用混粉工艺制成的注射用无菌粉末;内充非均相溶液的软胶囊;单剂量包装的口服混悬液、透皮贴剂和栓剂等品种项下含量均匀度应符合要求的制剂,均应检查含量均匀度。其他选项正确,为干扰项。故本题选C。

【希赛点拨】

一般检查包括:

① 限量检查法:评价药品的纯度。

② 特性检查法:检查药品的固有理化特性是否发生改变以及发生改变的程度,包括崩解时限检查法、溶出度与释放度测定法、含量均匀度检查法、结晶性检查法。

③ 生物学检查:针对灭菌制剂的安全性检查。无菌、热原、细菌内毒素、异常毒性、过敏反应检查等。

5、C

【试题解析】本题考查高效液相色谱法。

采用HPLC鉴别时,直接用含量测定项下记录的色谱图进行比较,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。故高效液相色谱法用于药物鉴别的依据是色谱峰保留时间。其他选项为干扰项。故本题选C。

6、D

【试题解析】本题考查药物制剂稳定性试验方法。

加速试验即在超常试验条件下进行试验,以预测药品在常温条件下的稳定性。一般条件是在温度40℃±2℃和相对湿度75%±5%的条件下进行的。其他选项说法正确,为干扰项。故本题选D。

【希赛点拨】

药物稳定性.jpg

7、D

【试题解析】本题考查仿制药人体生物等效性试验。

生物等效性是指在相似的试验条件下单次或多次给予相同剂量的试验药物后,受试制剂中药物的吸收速度和吸收程度与参比制剂的差异在可接受范围内。故ABCE选项描述错误。故本题选D。

8、A

【试题解析】本题考查时辰药理学与药物应用。

自身分泌的糖皮质激素具有昼夜节律性,一般早上8点为高峰,随后逐渐下降。故早上08:00时1次给予全天的糖皮质激素剂量,能模拟自身分泌的节律性,比一天多次给药效果好。故本题选A。

【希赛点拨】

药物应用.jpg

9、B

【试题解析】本题考查受体的分类。

受体的分类如下表所示:

受体.jpg

胰岛素及一些生长因子的受体本身具有酪氨酸蛋白激酶的活性,称为酪氨酸蛋白激酶受体。电压门控离子通道受体为干扰项。故本题选B。

10、C

【试题解析】本题考查变态反应。

Ⅱ型变态反应又称溶细胞型反应,涉及的抗原比较复杂,药物、病毒或自身抗原都可成为变态原,刺激机体产生IgG或IgM抗体,抗体可特异性地结合到位于细胞表面的抗原上,活化补体、溶解靶细胞、诱导粒细胞浸润及吞噬作用,引起组织损伤。故C选项错误,其他选项正确。故本题选C。

【希赛点拨】

变态反应的类型如下表所示:

(1)I型变态反应:青霉素过敏反应。

(2)II型变态反应:主要涉及血液系统疾病和自身免疫病,如服用非那西丁可导致免疫性溶血性贫血。

(3)III 型变态反应:涉及血清病、结缔组织病。

(4)IV型变态反应:细胞免疫介导的炎症,发生较为缓慢,又称为迟发型变态反应。

11、D

【试题解析】本题考查片剂的特点。

分散片属于速释制剂,崩解时间要求3min崩解,起效较快。其他片剂的崩解时限如下表所示。缓、控释片起效均较慢,而多层片的崩解时限教材没有提及,无需理会。故本题选D。

【希赛点拨】

时限.jpg

12、B

【试题解析】本题考查药物作用的两重性。

选择性高的药物与组织亲和力大,组织细胞对其反应性高,药物作用范围窄,只影响机体的一种或几种功能,选择性低的药物作用范围广,可影响机体多种功能,作用特异性强、效应选择性高的药物应用时针对性较强,反之,效应广泛的药物一般副作用较多。故药物产生副作用的药理学基础是药物的选择性。其他选项为干扰项。故本题选B。

13、B

【试题解析】本题考查对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响。

抗过敏药物特非那定、阿司咪唑因干扰心肌细胞K+通道,引起致死性尖端扭转型室性心动过速,导致药源性心律失常,被美国FDA从市场撤回,并建议修改这类药物的说明书,引起关注。其他选项举例如下表所示。故本题选B。

111.jpg

14、B

【试题解析】本题考查氧化还原酶。

细胞色素P450酶是一个多功能酶系,可以催化数十种代谢反应,目前已鉴别了17种以上的CYP亚型酶,其中CYP3A4是最主要的代谢酶,大约有150种药物是该酶的底物,约占全部被P450代谢药物的50%。其他选项也是属于细胞色素P450酶,只是占比较少。故本题选B。

15、D

【试题解析】本题考查贴剂的特点。

贴剂既可以产生局部作用,也可以产生全身作用,由于可以产生全身治疗作用,故对于中重度慢性疼痛效果良好。其他选项为干扰项。贴剂的其他特点如下表所示。故本题选D。

贴剂特点.jpg

16、D

【试题解析】本题考查药物结构中的取代基对生物活性影响。

药物分子中的羟基一方面增加药物分子水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性,在脂肪链上引入羟基取代,常使活性和毒性下降。故本题选D。

【希赛点拨】

可引起脂溶性增加的基团有:烃基、卤素、酯基等;可引起水溶性增加的基团有:羟基、羧基等。

17、B

【试题解析】本题考查促胃肠动力药的作用。

伊托必利具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的双重活性,通过对D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酯酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增加胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有止吐作用。甲氧氯普胺为苯甲酰胺类似物,结构与普鲁卡因胺类似,但无局部麻醉和抗心律失常的作用,是中枢和外周多巴胺D2受体拮抗剂,具有促动力作用和止吐作用,是第一个用于临床的促动力药;多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂,极性较大,不能透过血-脑屏障,故较少出现锥体外系症状。雷尼替丁为H2受体阻断药。莫沙必利为新型促胃肠动力药,克服了西沙必利的心脏副作用,无导致Q-T间期延长和室性心律失常作用。是强效、选择性5-HT4受体激动药。故本题选B。

18、C

【试题解析】本题考查注射剂的附加剂。

可用于渗透压调节剂的有氯化钠、葡萄糖、甘油。乳酸和酒石酸为pH调节剂。果胶为助悬剂。聚山梨酯为增溶剂。故本题选C。

【希赛点拨】注射剂的附加剂如下表所示:

注射剂附加剂.jpg

19、A

【试题解析】本题考查药品标准质量要求。

阿司匹林规格为0.1g,是指每片中含阿司匹林0.1g,而不是平均片重。A选项错误。其他选项描述正确,为干扰项。故本题选A。

20、E

【试题解析】本题考查镇痛药的结构特征与作用。

瑞芬太尼分子中存在羧酸酯结构,具有起效快、维持时间短的特点,适合诱导和维持全身麻醉期间止痛,以及插管和手术切口止痛。直接看结构即可,只有瑞芬太尼分子中存在羧酸酯结构,其他选项均为干扰项。故本题选E。

21、D

【试题解析】本题考查蛋白同化激素的结构特征。

常用的蛋白同化激素有苯丙酸诺龙、美雄酮、氯司替勃、羟甲烯龙、司坦唑醇,他们都是对雄激素的化学结构进行修饰而获得的。氯司替勃为蛋白同化激素,是睾酮的4位氯代衍生物。故其母核结构为雄甾烷。雌激素的基本母核结构为雌甾烷。苯并二氮䓬类镇静催眠药的基本结构为苯并二氮䓬环。孕激素的基本母核结构为孕甾烷。吩噻嗪类的抗精神病药基本母核结构为吩噻嗪环。故本题选D。

22、A

【试题解析】本题考查口腔黏膜给药制剂的特点。

口腔黏膜给药制剂的特点有:起效快,适用于急症的治疗;口腔黏膜具有较强的对外界刺激的耐受性,不易损伤,修复功能强、给药方便,可随时进行局部调整,患者顺应性高;口腔黏膜处的酶活性较低,可避开肝脏首关效应及胃肠道的破坏;既可治疗局部病变,又可发挥全身治疗作用。故A选项说法错误。故本题选A。

23、B

【试题解析】本题考查止吐药盐酸昂丹司琼的结构特征与作用。

盐酸昂丹司琼是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成,咔唑环上的3位碳具有手性,其中R-异构体的活性较大,临床上使用外消旋体。昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体阻断药。昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐状态,辅助癌症病人的药物治疗,其止吐剂量仅为甲氧氯普胺有效剂量的1%;无锥体外系的副作用,毒副作用小。故本题选B。

24、D

【试题解析】本题考查表面活性剂的毒性。

表面活性剂的毒性顺序为:阳离子型表面活性剂>阴离子型表面活性剂>非离子型表面活性剂。两性离子型表面活性剂的毒性和刺激性均小于阳离子型表面活性剂,非离子型表面活性剂口服一般认为无毒,阳离子表面活性剂有苯扎溴铵和苯扎氯铵,是属于季铵化合物。表面活性剂的分类如下表所示。蔗糖脂肪酸酯为干扰项。故本题选D。

分类.jpg

25、B

【试题解析】本题考查非线性药动学特征。

非线性药动学的特点是随着剂量的增加,半衰期延长,而线性药动学的半衰期基本不会发生改变。故从表格中给出的半衰期变化的数据可判断甲药物以非线性动力学过程消除,乙药物以现行动力学过程消除。故本题选B。

【希赛点拨】线性和非线性药动学特点如下表所示:

线性.jpg

26、C

【试题解析】本题考查效价强度的概念。

效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较,是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,其值越小则强度越大;效能和效价强度反映药物的不同性质,两者具有不同的临床意义,常用于评价同类药物中不同品种的作用特点。阈剂量就是最小有效量,极量为最大的剂量。故本题选C。

27、B

【试题解析】本题考查影响药物代谢的因素。

苯巴比妥为肝药酶诱导剂,可以加快避孕药的代谢,降低避孕药的疗效。其他选项为干扰项。其他常考的肝药酶诱导剂有苯妥英钠、卡马西平、利福平等。故本题选B。

28、C

【试题解析】本题考查镇静催眠药三唑仑的结构特征。

在三唑仑结构中,三氮唑分子中的甲基提高了脂溶性,使其起效快,但该甲基易被代谢成羟甲基失去活性,故三唑仑为短效镇静催眠药。将三唑仑分子中的三氮唑用咪唑替代得到咪达唑仑,脂溶性高,能透过血-脑屏障,作用迅速,临床常用马来酸盐;口服吸收迅速而完全,首关效应明显。主要在肝脏代谢,主要活性代谢产物为α-羟基咪达唑仑;代谢产物与葡萄糖醛酸结合后失活,肾排泄,消除速度快;用于治疗失眠症,亦可用于外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。故本题选C。

29、A

【试题解析】本题考查伊曲康唑的结构特征与作用。

伊曲康唑为抗真菌药,结构中含有1,2,4-三氮唑和1,3,4-三氮唑,且这两个唑基分居在苯基取代哌嗪的两端,这使伊曲康唑脂溶性比较强,在体内代谢产生羟基伊曲康唑,活性比伊曲康唑强,但半衰期比伊曲康唑更短。故A选项描述错误。故本题选A。

30、D

【试题解析】本题考查药物的毒性作用机制。

有些药物能与内源性靶点分子(如受体、酶、DNA、大分子蛋白质、脂质)结合发挥作用,并导致靶点分子结构和功能改变而导致毒性作用的产生。ATP不是内源性靶点分子。故本题选D。

【希赛点拨】

药物毒性作用机制包括:药物直接与靶点分子作用产生毒性、药物引起细胞功能紊乱导致的毒性、药物对组织细胞结构的损害作用、药物干扰代谢功能产生毒性、药物影响免疫功能导致的毒性、药物抑制氧的吸收、运输和利用导致的毒性。

31、C

【试题解析】本题考查表观分布溶剂的临床意义。

表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数,用“V”表示,单位是“体积”或“体积/千克体重”,它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积,计算公式为V=X/C;式中,X为体内药物量,V是表观分布容积,C是血药浓度。198L提示表观分布容积很大,根据公式,则药物的血药浓度应该很低,表明药物都不分布在血液中,而是分布到各个器官组织中去了。故本题选C。

32、A

【试题解析】本题考查注射用无菌粉末的特点。

注射用无菌粉末又称粉针,是指药物制成的供临用前用适宜的无菌溶液配制成注射液的无菌粉末或无菌的块状物,可用适宜的注射用溶剂配制后注射,也可用静脉输液配制后静脉滴注。注射用无菌粉末在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射,主要适用于水中不稳定药物,尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。其他选项为干扰项。故本题选A。

33、B

【试题解析】本题考查混悬型注射剂举例。

黄体酮混悬型长效注射剂,通过肌内或皮下注射给药,临床主要用于治疗先兆性流产及辅助生殖黄体支持。其他选项为干扰项。故本题选B。

34、A

【试题解析】本题考查影响药物代谢的因素。

氯霉素为肝药酶抑制剂,可抑制甲苯磺丁脲的代谢,引起低血糖反应。阿司匹林和保泰松属于竞争药物的血浆蛋白,属于影响药物的分布。苯巴比妥为肝药酶诱导剂,可增强药物的代谢,降低药物的疗效。丙磺舒可延缓青霉素的排泄,增加青霉素的作用时间。故本题选A。

35、C

【试题解析】本题考查片剂的辅料。

羟丙甲纤维素和羧甲基纤维素钠为黏合剂,淀粉和糊剂为稀释剂(填充剂);羧甲淀粉钠属于崩解剂。故本题选C。

【希赛点拨】

常用辅料如下表所示:

辅料.jpg

36、A

【试题解析】本题考查软膏剂的注意事项。

冻疮软膏采用油脂性基质,应忌用于糜烂渗出性及分泌物较多的皮损,只能用于轻度未破溃的冻疮和手足皲裂。其他选项描述正确,为干扰项。故本题选A。

【希赛点拨】软膏剂和乳膏剂可长时间黏附或铺展于用药局部,主要使药物在局部发挥润滑皮肤、保护创面和治疗作用,也可通过皮肤吸收后发挥全身治疗作用;糊剂的稠度较软膏剂高,吸收能力较强,一般不妨碍皮肤的正常功能,具有收敛、消毒、吸收分泌液的作用。

37、A

【试题解析】本题考查吸入制剂的质量要求。

吸入制剂指原料药物溶解或分散于适合介质中,以气溶胶或蒸汽形式递送至肺部发挥局部或全身作用的液体或固体制剂,可分为吸入气雾剂、吸入喷雾剂、吸入粉雾剂、吸入液体制剂。喷雾剂装置中各组成部件均应采用无毒、无刺激性、性质稳定,与药物不起作用的材料制备;吸入喷雾剂应为无菌制剂,应进行微细粒子剂量、递送剂量均一性、每瓶总喷数和每喷药物含量的检查。其他制剂无需检查微细粒子剂量,为干扰项。故本题选A。

38、C

【试题解析】本题考查药物结构与毒副作用。

曲格列酮是由色满酮母核和噻唑烷二酮相连接,该母核在CYP2C8和CYP3A4的作用下,发生单电子氧化,形成强亲电试剂O-次甲基-醌和p-醌,进而与蛋白质以共价键结合产生肝脏毒性。故C选项说法正确,其他选项为干扰项。故本题选C。

39、D

【试题解析】本题考查β受体阻断剂的作用特点。

倍他洛尔为较新的选择性β1受体阻断剂,其β1受体阻断作用为普萘洛尔的4倍,具有较大脂溶性,口服生物利用度为80%〜90%,半衰期为14〜22小时。吲哚洛尔口服易吸收,生物利用度为90%,半衰期为2~5小时。噻吗洛尔对β受体阻断作用为普萘洛尔的5~10倍,对心肌抑制作用较普萘洛尔轻。艾司洛尔在体内可迅速被红细胞内酯酶水解而失活,半衰期约为9.2分钟。故本题选D。

40、A

【试题解析】本题考查药物的毒性作用的肾毒性代表药物。

环孢素、头孢菌素、庆大霉素、两性霉素B都有明显的肾毒性。青霉素基本没有肾毒性。故本题选A。

【希赛点拨】常见具有毒性的药物如下表所示:

有毒性的药物.jpg

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