执业西药师结构学习之奥氮平

奥氮平

奥氮平属于噻吩并苯二氮䓬类抗精神病药。

【性质】

1、氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奥氮平，其结构属于噻吩并苯二氮䓬类类似物，也可以视为氯氮平的生物电子等排体，对中枢神经系统的多种受体都具有作用，如5-HT_2A、5-HT₃、5-HT₆、多巴胺受体D₁～D₅、毒蕈碱受体M₁～M₅等。

2、本药只选择性地减少中脑边缘系统的多巴胺神经元活动，对纹状体的运动功能影响小，故几乎没有锥体外系副作用。

【代谢】

1、奥氮平口服后吸收良好，T_max为5～8小时。

2、主要代谢产物N-去甲基和2-羟甲基代谢物，而这两个代谢物在活体动物实验中表现出的药理学活性均明显比奥氮平小。因此，奥氮平对精神病有广泛的疗效。