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执业西药师结构学习之氯硝西泮

责编:陈湘君 2021-02-07
执业药师资料领取

氯硝西泮

氯硝西泮属于苯二氮䓬类药物。

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【性质】

A环上强吸电子基团NO2和C环上吸电子基团Cl,对中枢神经的抑制作用比较强,适用于各种癫痫的治疗。

【代谢】

1、脂溶性高,易通过血-脑屏障。

2、口服吸收快而完全,Tmax为1~4小时,口服生物利用度为90%,血浆蛋白结合率为82%~86%,表观分布容积为1.5~4.4L/kg,t1/2为30~40小时。

3、主要在肝脏内代谢,代谢产物为原药分子中的硝基还原成氨基及氨基的乙酰化、C3位的羟基化。

4、代谢产物以游离或结合形式经尿排出,仅有约2%口服剂量以原药形式排出。

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