执业西药师结构学习之咪达唑仑

咪达唑仑

咪达唑仑属于苯二氮䓬类药物。

【性质】

1、将三唑仑分子中的三氮唑用咪唑替代，同样具有高脂溶性；临床常用马来酸盐，pH3.3。

2、在生理性pH条件下，释放出其亲脂性碱基，迅速透过血-脑屏障，作用迅速。

【代谢】

1、口服后吸收迅速而完全，首关效应明显，T_max为0.5～1.5小时，人体绝对生物利用度为40%，分布于全身各组织，易透过血-脑屏障，血浆蛋白结合率为96%～98%，表观分布容积为0.7～1.2L/kg。

2、主要在肝脏代谢，主要活性代谢产物为α-羟基咪达唑仑。

3、代谢产物与葡萄糖醛酸结合后失活，经肾脏排出。

4、其消除速度快，血浆消除t_1/2仅为1.5～2.5小时。

【临床应用】

用于治疗失眠症，亦可用于外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。