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舍曲林
舍曲林属于选择性5-羟色胺再摄取抑制药。
【性质】
1、含两个手性中心的选择性5-羟色胺再摄取抑制药。
2、目前使用的是S,S-(+)异构体,其他对映体对5-羟色胺再摄取的抑制作用较弱。
【代谢】
1、舍曲林口服,Tmax为4.5~8.4小时。
2、平均t1/2为22~36小时。
3、每天给药一次,一星期后达稳态浓度,在这过程中有两倍的浓度蓄积。
4、血浆蛋白结合率为98%。
5、舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物是N-去甲基舍曲林,其药理活性是舍曲林的1/20,t1/2是62~104小时。
【临床应用】
用于治疗抑郁症的相关症状;也用于治疗强迫症。
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