执业西药师结构学习之扎来普隆

扎来普隆

扎来普隆属于非苯二氮䓬类药物。

【性质】

1、属于吡唑并嘧啶的衍生物。

2、logP = 1.23。

3、与GABA_A受体复合物的亲和力高，能增加GABA的抑制作用。

4、对ω-1受体亚型的选择性强；同时也能与ω-2受体亚型结合，但不与其他神经递质结合；故副作用低，没有精神依赖性，使用常规剂量时，次日清晨不产生后遗效应，停药后失眠的复发率很低，不具有苯二氮䓬类药物的一些不良反应。

【代谢】

1、口服后吸收迅速且完全。

2、T_max为1小时，半衰期短为1～7小时。

3、有明显的首关效应，生物利用度约为30%。

4、血浆蛋白结合率约60%±15%。

5、主要代谢物为脱乙酰基扎来普隆。

【临床应用】

适用于入睡困难的失眠症的短期治疗。