执业西药师结构学习之甲氧西林

甲氧西林

甲氧西林是含有四元的β-内酰胺环与五元的四氢噻唑环并合结构的耐酶青霉素类药物。

【性质】

6位侧链上引入二甲氧基苯，可阻止药物与青霉素酶的相互作用，是第一个用于临床的耐酶青霉素，但对酸不稳定。

【代谢】

1、肌内注射甲氧西林0.5g，T_max为0.5小时，C_max为16.7μg/mg。

2、剂量加倍，血药浓度亦倍增。

3、3小时内静脉滴注甲氧西林钠250mg，滴注结束时的平均血药浓度为9.7μg/ml，2小时后为0.16μg/ml。

4、该药物难以透过正常血-脑屏障。

5、血浆蛋白结合率为93%。

6、正常健康人t_1/2为0.5～0.7小时，8～15天和20～21天新生儿的t_1/2分别为1.6和1.2天，所以成人不宜口服，小儿可以口服。

【临床应用】

主要用于治疗金黄色葡萄球菌所致的败血症、心内膜炎、肺炎、脑膜炎、脑脓肿、心包炎、尿路感染、皮肤软组织感染、骨髓炎、假膜性肠炎等。