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执业西药师结构学习之阿莫西林

执业药师 陈湘君 浏览 1904

为帮助考生更多掌握执业西药师相关知识点,希赛网推出每日一结构学习系列,今天所讲结构为阿莫西林,希望能让考生有所收获。

阿莫西林

阿莫西林属于含有四元的β-内酰胺环与五元的四氢噻唑环并合结构的广谱青霉素类抗生素。

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【性质】

1、将青霉素6位酰胺侧链引入苯甘氨酸,得到氨苄西林,苯甘氨酸α位的氨基在生理条件下具有较大的极性,使其具有抗革兰阴性菌活性,因此,氨苄西林为可口服的广谱的抗生素,但口服生物利用度较低。

2、氨苄西林水溶液不太稳定,在室温放置24小时生成无抗菌活性的聚合物。其主要原因是6位酰胺侧链中游离的氨基具有亲核性,可以直接进攻β-内酰胺环的羰基,而使β-内酰胺开环发生聚合反应。氨苄西林水溶液中若含有磷酸盐、山梨醇、硫酸锌、二乙醇胺等时,会发生分子内成环反应,生成2,5-吡嗪二酮。

责任编辑:陈湘君

📅 本文最后更新于 2020-12-03

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