执业西药师结构学习之双氯芬酸钠

双氯芬酸钠

双氯芬酸钠属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。

【性质】

1、芳基乙酸类药物中具有标志性的代表药物，抗炎、镇痛和解热作用很强。

2、不良反应少，且在非甾体药物中剂量最小，双氯芬酸钠分子中两个间位氯原子迫使苯胺中的苯环与苯乙酸中的苯环非共平面。此种结构有利于非甾体抗炎药与环氧酶的活性部分结合。

【作用机制】

除抑制环氧化酶的活性，阻断前列腺素的生物合成外，还能抑制5-脂氧合酶，使炎症介质白三烯的合成减少。

【代谢】

1、口服吸收迅速且完全，2～3小时血浆药物浓度达峰值，血浆蛋白结合率为99.5%，t1/2约为2小时。

2、大约50%药物在肝脏内发生首关代谢，口服生物利用度只有50%～60%。

3、主要代谢产物为苯环羟基化衍生物，均有抗炎镇痛活性，但活性均低于本品，经肾脏和胆汁排泄。

【临床应用】

临床上用于治疗风湿性关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎等。