执业西药师结构学习之艾司佐匹克隆

艾司佐匹克隆

艾司佐匹克隆属于非苯二氮䓬类镇静催眠药。

【性质】

1、作用在GABAA受体-氯离子通道复合物的特殊位点上，与苯二氮䓬类的结合位点完全不同。

2、是佐匹克隆的S-（+）-异构体，具有很好的短效催眠作用。而左旋佐匹克隆对映体无活性，而且是引起毒副作用的主要原因。

【代谢】

1、口服吸收迅速；Tmax为0.5～2小时；生物利用度为75%～80%；血浆蛋白结合率为45%～80%；组织分布广泛，表观分布容积为100L/kg；在体内，由P450酶代谢；代谢产物为活性较低的N-氧化物和无活性的N-脱甲基物；代谢物50%经肺排出，30%从尿液排出；t1/23.5～6.5小时，老年人则延长为7～8小时。

2、连续多次给药无蓄积作用。

【临床应用】

用于入睡困难、夜间维持睡眠困难、早醒等不同类型的睡眠障碍。