执业西药师结构学习之艾司唑仑

艾司唑仑

艾司唑仑是含有1，4-苯二氮䓬母核结构的苯二氮䓬类镇静催眠药。

【性质】

苯二氮䓬环的1，2位并合三氮唑环的产物，该基团引入使苯二氮䓬环的1，2位不易水解，因而增加了化学稳定性和代谢稳定性，也增强了药物与受体的亲和力。

【代谢】

1、该药口服吸收较快，口服后Tmax为3小时，2～3天血药浓度达稳态，血浆蛋白结合率约93%，t1/2为10～24小时。

2、经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。

【临床应用】

主要用于抗焦虑、失眠；也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。