执业西药师结构之氯沙坦

氯沙坦

氯沙坦属于含有联苯结构的血管紧张素Ⅱ受体阻断药。

【性质】

分子中的四唑结构为酸性基团，为中等强度的酸，其pKa5～6，能与钾离子成盐；咪唑环2位的丁基为该药物提供了必要的脂溶性和疏水性。

【代谢】

1、氯沙坦口服吸收迅速，Tmax为0.5～1小时，血药峰浓度为80ng/ml。

2、肝脏首关效应显著，生物利用度为33%～37%；血浆蛋白结合率为98.7%；很难通过血-脑屏障；t1/2为1.5～2小时。

3、在肝脏经细胞色素P450酶代谢，14%的药物发生羟甲基氧化成甲酸代谢物，代谢物的活性比氯沙坦强10～40倍，血浆蛋白质结合率大于99%，t1/2约为6～9小时；本品的作用由原药与代谢产物共同产生。

【临床作用】

主要用于原发性高血压。