执业西药师结构学习之阿司匹林

阿司匹林

阿司匹林属于水杨酸类解热镇痛药。

【性质】

1、阿司匹林水解生成的水杨酸与三氯化铁试液反应，呈紫堇色。此反应可用于本品的鉴别。

2、本品可在生产中带入水杨酸或在贮存中水解产生水杨酸，不仅有一定的毒副作用，还可在空气中逐渐被氧化成一系列淡黄、红棕甚至深棕色的醌类有色物质。

【代谢】

1、阿司匹林口服吸收迅速，口服生物利用度约为70%。Tmax为2小时。

2、本品大部分在肝内脱乙酰化生成水杨酸，并以水杨酸盐的形式迅速分布于全身各组织，也能渗入关节腔和脑脊液中。

3、阿司匹林的t1/2为20分钟，水杨酸的t1/2为3～5小时，水杨酸的血浆蛋白结合率为65%～90%，水杨酸盐血浆蛋白结合率为80%～90%。

4、水杨酸的主要代谢途径是在甘氨酸-N-酰基转移酶的作用下与甘氨酸结合，形成水杨酸酰甘氨酸，以及在UDP-葡萄糖醛酸转移酶的催化下与葡萄糖醛酸结合，最后从肾脏排泄。另有小部分水杨酸被氧化成龙胆酸。