执业西药师知识点学习之辛伐他汀

辛伐他汀

辛伐他汀、洛伐他汀属于羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂调节血脂药，相关知识点如下：

「结构」

1.  3，5-二羟基羧酸药效团对产生药效有至关重要的作用。他汀类药物会引起横纹肌溶解症，特别是西立伐他汀由于横纹肌溶解副作用已经撤市。

2. 洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂，属于前药，需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3，5-二羟基戊酸，才表现活性，具有8个手性中心，结构中有十氢萘环。

3. 辛伐他汀在洛伐他汀十氢萘环的侧链上多了一个甲基，使其亲脂性略有提高，活性比洛伐他汀略高。也具有内酯结构，也是属于前药，在体内水解后起效。

「作用特点」

1. 他汀类药主要是降低TC与LDL-ch，也有较弱的降低TG的作用和升高HDL-ch的作用。

2. 除阿托伐他汀和瑞舒伐他汀给药时间不受限制以外，其余的他汀类药物适宜晚上给药。

3. 洛伐他汀和辛伐他汀有内酯环结构，需要在肝脏中水解才有药理活性。

「不良反应」

不良反应包括肌痛、肌病、横纹肌溶解症、肝脏氨基转移酶AST及ALT升高、胰腺炎、史蒂文斯-约翰综合征、大疱型表皮坏死松懈症。

「禁忌证」

1. 胆汁郁积和活动性肝病者。

2. 无法解释的肝脏氨基转移酶AST及ALT持续升高者。

3. 妊娠期妇女。