执业西药师知识点学习之舍曲林

舍曲林

舍曲林，来自5-羟色胺（HT）重摄取抑制剂家族。相关知识点如下：

「结构」

1.舍曲林为含有两个手性中心的选择性5-HT重摄取抑制剂，目前使用S型异构体，口服生物利用度范围是20%～36%，食物能促进其口服吸收。

2.舍曲林在肠和肝脏中代谢成去甲舍曲林，其对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5～10倍。

「作用特点」

1.选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度。

2.主要不良反应为戒断反应：长期使用后使脑内5-HT受体敏感性下调，突然停药会引起头晕、精神错乱等不良反应。

「不良反应」

常见焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常（梦境反常、失眠）、欣快感等，应该警惕引发5-HT综合征，应注意在停用单胺氧化酶抑制剂后14日才可应用。

「临床应用注意」

1.用药宜个体化，需要从小剂量开始，逐渐增加剂量，尽可能采用最小剂量，使不良反应减少。

2.抗抑郁药起效缓慢，一般4～6周才能显效，即使是起效较快的米氮平和文拉法辛，也需要1周。切记频繁换药，只有在足量、足疗程使用某种抗抑郁药仍无效时，方可考虑换用同类另一种或作用机制不同的另一类药物。

3.氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂，其他5-HT再摄取抑制剂需2周，单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。