阿司匹林
阿司匹林,来自水杨酸类非甾体抗炎药家族。相关知识点如下:
「结构」
1.阿司匹林分子中具有酯键可水解,产生水杨酸,水杨酸分子中含有酚羟基,容易被氧化。
2.阿司匹林分子中的羧酸基团是产生解热镇痛活性的必要结构药效团。
「作用机制」
1.阿司匹林为环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂,可使COX发生乙酰化反应而失去活性,从而阻断前列腺素的合成,起到解热、镇痛、抗炎的作用。
2.阿司匹林也可减少血小板血栓素A2的生成,起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。
「适应证」
1.0.3g和0.5g等较大剂量的阿司匹林作为解热镇痛药使用
2.≤100mg剂量的阿司匹林作为抗血小板药使用:①降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险;②预防心肌梗死复发,脑卒中的二级预防;③降低稳定型和不稳定型心绞痛患者的发病风险;④预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞;⑤降低心血管危险因素者心肌梗死发作的风险。
「临床应用注意」
1.可能导致支气管痉挛,引发哮喘或其他过敏反应。
2.常见胃肠道反应、出血。
2.0.5g规格属于对症治疗,用于退热连续应用不得超过3日,用于止痛不得超过5日,2岁以下儿童可能发生瑞氏综合征。
4.阿司匹林可增加甲氨蝶呤的血液毒性。
5.合用布洛芬会干扰阿司匹林对血小板的不可逆抑制作用,会影响阿司匹林的心血管保护作用。
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