执业西药师知识点学习之甲氨蝶呤

甲氨蝶呤 

甲氨蝶呤，属于叶酸拮抗剂家族，是抗代谢药。相关知识点如下：

「结构」

1. 叶酸拮抗剂主要有甲氨蝶呤、亚叶酸钙和培美曲塞。

2. 甲氨蝶呤为二氢叶酸还原酶的抑制剂，对DNA和RNA的合成均有抑制作用。

3. 甲氨蝶呤在强酸性溶液中不稳定，会水解失去活性。

4. 当甲氨蝶呤中毒时，用亚叶酸钙解救。

「不良反应」

恶心、呕吐、腹泻、口腔及胃肠溃疡、骨髓功能抑制、脱发

「药物相互作用」

1. 与血浆蛋白结合率高的药物如水杨酸类、保泰松、磺胺类、苯妥英钠、四环素、氯霉素等合用，可使甲氨蝶呤的血浆蛋白结合率下降，游离型药物增加，而使其血浆药物浓度增高

2. 甲氨蝶呤属于弱酸性药物，弱酸性药物如丙磺舒、水杨酸类，可减慢其排泄，使其维持高血浆浓度状态，易导致中毒。碳酸氢钠等碱性药物可以碱化尿液，增加甲氨蝶呤的排泄，减少毒性

3. 甲氨蝶呤为抗叶酸类药物，与具有抗叶酸作用的氨苯蝶啶、乙胺嘧啶等药物同用，可增加毒副作用

4. 氟尿嘧啶与甲氨蝶呤之间存在时间依赖性的相互作用，先用甲氨蝶呤，4～6 小时后用氟尿嘧啶可产生协同作用