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每日一结构——干扰蛋白质合成与功能的药物(干扰有丝分裂的药物)
【结构特征及代表药物】
(1)长春碱类
①主要代表药物为长春碱、长春新碱、长春地辛、长春瑞滨。
②长春碱分子中具有吲哚环,易被氧化,具有热不稳定性,长春新碱与长春碱没有交叉耐药性,二者对光都比较敏感,需要避光保存。
(2)紫衫烷类
①代表药物为紫杉醇和多西他赛。
②紫杉醇是从短叶红豆衫的树皮中提取得到的具有紫衫烯环的二萜类化合物,属于有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素,会引起血管舒张,血压降低及过敏反应,紫杉醇为广谱抗肿瘤药物,为治疗难治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一。
③多西他赛水溶性比紫杉醇好,毒性较小,抗肿瘤谱更广,对除肾癌、结、直肠癌以外的其他实体肿瘤都有效。
习题
1、下列抗肿瘤药的作用机制为干扰有丝分裂的是( )
A. 紫杉醇
B. 环磷酰胺
C. 奥沙利铂
D. 氟尿嘧啶
E. 甲氨蝶呤
答案:A
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