每日一结构——直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药
【结构特征及代表药物】
(1)氮芥类
①环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯,是前体药物,在体外对肿瘤细胞无效,只有进入体内后,经过活化才能发挥作用
②异环磷酰胺是将环磷酰胺的一个氯乙基移到环上的N原子上得到的,也是前体药物,具有神经毒性,骨髓抑制,出血性膀胱炎,尿道炎等,和尿路保护剂美司钠一起使用,可降低毒性
(2)乙撑亚胺类
塞替哌结构中含有氮杂环丙环基团,由于含有体积较大的硫代磷酰基,而脂溶性大,被肝脏代谢生成替哌发挥作用,因此塞替哌可认为是替哌的前体药物,在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。
(3)抗结核分枝杆菌药
顺铂的作用机制是使肿瘤细胞DNA复制停止,阻碍细胞分裂,反式铂则无此作用,顺铂的水溶性差,且仅能注射给药并有严重的肾脏,胃肠道毒性,耳毒性和神经毒性。卡铂是第二代铂配合物,其理化性质,抗肿瘤活性和抗肿瘤谱与顺铂类似。奥沙利铂具有手性中心,可用于对顺铂和卡铂耐药的肿瘤株,也是第一个显现对结肠癌有效的铂类烷化剂
(4)拓扑异构酶抑制剂
①作用于拓扑异构酶I的抑制剂
喜树碱、羟基喜树碱、伊立替康、拓扑替康
②作用于拓扑异构酶II的抑制剂
依托泊苷、替尼泊苷、阿霉素(多柔比星)、柔红霉素
习题
1、环磷酰胺所导致的出血性膀胱炎的解救药物是( )
A. 乙酰半胱氨酸
B. 右雷佐生
C. 美司钠
D. 氟尿嘧啶
E. 谷胱甘肽
答案:C
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