执业西药师结构学习之其他β内酰胺类抗菌药物

执业药师陈湘君 2020-01-20 浏览 2394

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每日一结构——其他β内酰胺类抗菌药物

【结构特征及代表药物】

（1）氧青霉烷类

代表药物克拉维酸，由β-内酰胺环和氢化异噁唑环骈合而成的，是一种自杀性的酶抑制剂，临床上用克拉维酸和阿莫西林组成复方制剂，可使阿莫西林增效130倍，主要用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染

（2）青霉烷砜类

代表药物舒巴坦，为广谱的，不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂，活性比克拉维酸低，但稳定性强，他唑巴坦是在舒巴坦结构中的甲基上氢被1,2,3-三氮唑取代得到的衍生物，为青霉烷砜另一个不可逆β-内酰胺酶抑制剂。

（3）碳青霉烯类

代表药物亚胺培南，对大多数β-内酰胺酶高度稳定，不宜单独使用，在临床上通常与西司他丁钠合用

美罗培南4位带有甲基，对肾脱氢肽酶稳定。

（4）单环β-内酰胺类

代表药物氨曲南，是全合成单环β-内酰胺抗生素，在氨曲南的N原子上连有强吸电子磺酸基团，更有利于β-内酰胺环打开，2位的α-甲基可以增加氨曲南对β-内酰胺酶的稳定。

习题

1、属于碳青霉稀类抗菌药物的是（）

A. 氨曲南

B. 舒巴坦

C. 亚胺培南

D. 克拉维酸

E. 他唑巴坦

答案：C

责任编辑：陈湘君

📅 本文最后更新于 2020-01-20

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