每日一结构——青霉素类抗菌药物
【结构特征及代表药物】
(1)基本结构
含有四元的β-内酰胺环与四氢噻唑环骈合的结构,在酸性或碱性条件下均可发生裂解,不能与氨基糖苷类抗生素等碱性药物合用,具有耐药性和过敏性,青霉素通常指青霉素G,是第一个在临床使用的抗生素,其半衰期短,只有30分钟,为了延长青霉素在体内的作用时间,可将青霉素和丙磺舒合用,以降低青霉素的排泄速度。
(2)非奈西林、苯唑西林
将青霉素6位侧链改为具有吸电子作用的苯氧乙酰氨基得到了耐酸的非奈西林,可以口服使用,以含有3-苯基-5-甲基异噁唑结构侧链引入青霉素6位得到苯唑西林,成为耐青霉素酶的半合成青霉素,可以口服使用
(3)氨苄西林、阿莫西林
将青霉素6位酰胺侧链引入苯甘氨酸,得到氨苄西林,具有抗革兰阴性菌活性,因此为口服的广谱抗生素。为克服氨苄西林生物利用度低的缺点,将氨苄西林结构中的苯甘氨酸的苯环4位引入羟基得到阿莫西林,生物利用度较氨苄西林高。
习题
1、青霉素类药物的抗菌活性必需基团是( )
A. 大环内酯结构
B. 氨基糖苷结构
C. 酰胺侧链
D. β-内酰胺环
E. 氢化并四苯
答案:D
热门:2022执业药师成绩查询时间及入口 | 2023执业药师新版教材简介
推荐:执业药师考试历年真题及答案 | 2022执业药师继续教育官网汇总
备考:章节练习+真题 | 执业药师0基础复习资料 | 0元领执业药师免费课