每日一结构——磺酰脲类促胰岛素分泌剂
【基本结构】
磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构,不同药物的苯环上及脲基末端带有不同的取代基,这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别。
【结构特征及代表药物】
(1)甲苯磺丁脲、格列齐特
甲苯磺丁脲为最早的磺酰脲类胰岛素分泌促进剂,将甲苯磺丁脲分子中脲上丁基以八氢环戊烷并[c]吡咯取代得到格列齐特,可使降血糖活性增加。
(2)格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮
将甲苯磺丁脲分子中对位的甲基以芳酰胺烷基取代,可使该类药物吸收迅速,作用强且长效,毒性低,同时将脲上的取代基更换为环己基,有显著的降血糖活性,如格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮等。
(3)格列美脲
格列美脲化学结构上的特点是脲上取代基为甲基环己基,具有高效、长效降糖作用。
【习题】
1、脲上取代基为甲基环己基的磺酰脲类降糖药为( )
A. 甲苯磺丁脲
B. 格列齐特
C. 格列喹酮
D. 格列本脲
E. 格列美脲
答案:E
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