执业西药师结构学习之雌激素

每日一结构——雌激素

【母核结构】

雌激素的母核结构为雌甾烷。

【结构特征及代表药物】

（1）天然雌激素

雌激素在化学结构上都属于雌甾烷类，A环为芳香环，无19-甲基，3位带有酚羟基，17位带有羟基或羰基。天然的雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇。

（2）苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇

天然的雌激素口服基本无效，将雌二醇的3位和17β位羟基酯化，得到作用时间长的酯类前药，如苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇。

（3）炔雌醇和尼尔雌醇

在雌二醇的17α位引入乙炔基，增大了空间位阻，提高了D环的代谢稳定性，得到了口服有效的炔雌醇。将炔雌醇的3位羟基醚化，提高了A环的代谢稳定性，得到了尼尔雌醇，是可口服的长效雌激素。

【习题】

1、天然的雌激素是（）

A. 炔雌醇

B. 尼尔雌醇

C. 戊酸雌二醇

D. 雌二醇

E. 苯甲酸雌二醇

答案：D