执业西药师结构学习之肾上腺糖皮质激素

每日一结构——肾上腺糖皮质激素

【母核结构】

肾上腺糖皮质激素的母核结构为孕甾烷。

【结构特征及代表药物】

（1）可的松和氢化可的松

可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素，将氢化可的松21-OH用醋酸进行酯化可制备一系列前药，如醋酸氢化可的松，这些前药进入体内代谢成氢化可的松发挥作用，由于提高了脂溶性，所以提高了药效并延长了作用时间。

（2）泼尼松和氢化泼尼松

在可的松和氢化可的松的1位增加双键，增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质，使其抗炎活性增大4倍，不增加钠潴留作用，就得到了泼尼松和氢化泼尼松，二者水钠潴留及排钾作用比可的松小，抗炎及抗过敏作用较强，副作用较少。

（3）曲安西龙和曲安奈德

在糖皮质激素6α和9α位引入氟原子后，可使糖皮质激素的活性显著增加，后发现在9α位引入氟原子，同时再其他部位进行修饰，如在9α位引入氟原子、C16引入羟基并与C17α羟基一道制成丙酮的缩酮，可抵消9α氟原子取代增加钠潴留作用，糖皮质激素作用大幅度增加，如曲安西龙、曲安奈德。

【习题】

1、属于前药的糖皮质激素是（    ）

A. 氢化可的松

B. 醋酸氢化可的松

C. 泼尼松

D. 曲安西龙

E. 曲女奈德

答案：B