执业西药师结构学习之解痉药

每日一结构——解痉药

【结构特征及代表药物】

（1）阿托品

阿托品是外消旋的莨菪碱，具有酯基，在碱性溶液中易水解，其抗胆碱活性主要来自S型莨菪碱。由于左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8-50倍，毒性更大，所以临床用更安全，也更易制备的外消旋体阿托品

（2）东莨菪碱和山莨菪碱

①东莨菪碱的醇部分（也称东莨菪醇）在6,7位间比阿托品多一个β-取向的氧桥基团，这使得东莨菪碱的脂溶性增强，易进入中枢神经系统，是莨菪生物碱中中枢作用最强的药物。

②山莨菪碱是醇部分在6位多了一个β-取向的羟基，这使得山莨菪碱分子的极性增强，难以透过血-脑屏障，中枢作用很弱。

【习题】

1、因为结构中含有环氧桥，易进入中枢神经系统的药物为（）

A. 硫酸阿托品

B. 氢溴酸东莨菪碱

C. 氢溴酸山莨菪碱

D. 丁溴东莨菪碱

E. 后马托品

试题答案：B