执业西药师结构学习之平喘药

每日一结构——平喘药

【结构特征及代表药物】

（1）β2受体激动剂

β2受体激动剂主要通过呼吸道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的β2受体，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷含量增加，游离Ca2+减少，从而松弛支气管平滑肌，减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放，降低微血管的通透性，增加气道上皮纤毛的摆动等，缓解哮喘症状。代表药物有沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林等。

（2）影响白三烯的平喘药

①影响白三烯的药物主要有孟鲁司特、扎鲁司特、齐留通、色甘酸钠等。

②色甘酸钠是肥大细胞的稳定剂含有苯并吡喃的双色瞳结构口服吸收仅0.5%，所以一般采用气雾剂，临床上用于预防支气管哮喘。

（3）M胆碱受体拮抗剂

M胆碱受体拮抗剂可阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，产生松弛支气管平滑肌作用，并减少痰液分泌，主要有异丙托溴铵和噻托溴铵，这两个药物都含有季胺基团，可有效防止该类药物进入中枢神经系统，减少对中枢的作用。

（4）糖皮质激素

用于控制哮喘症状的糖皮质激素药物主要有倍氯米松、氟替卡松和布地奈德。

（5）磷酸二酯酶抑制剂

代表药物茶碱、氨茶碱。氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐，药理作用主要来自茶碱，乙二胺增加其水溶性。

【习题】

1、属于黄嘌呤衍生物，具有通过抑制磷酸二酯酶作用而发挥哮喘治疗作用的药物为（）

A. 氨茶碱

B. 沙丁胺醇

C. 孟鲁司特

D. 丙酸倍氯米松

E. 可待因

答案：A