执业西药师结构学习之5-羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂抗抑郁药

每日一结构——5-羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂抗抑郁药

【结构特征及代表药物】

（1）氟西汀

氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，氟西汀口服吸收良好，生物利用度为100%，半衰期为70小时，氟西汀在体内代谢成去甲氟西汀，其半衰期为330小时，去甲氟西汀半衰期很长，会产生积蓄及排泄缓慢的现象，氟西汀含有手性碳原子，但使用外消旋混合物。

（2）舍曲林

舍曲林为含有两个手性中心的选择性5-HT重摄取抑制剂，目前使用S型异构体，口服生物利用度范围是20%-36%，食物能促进其口服吸收，舍曲林在肠和肝脏中代谢成去甲舍曲林，其对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5-10倍。

（3）文拉法辛

文拉法辛属于5-HT与去甲肾上腺素重摄取抑制剂，小剂量抑制5-HT，大剂量双重抑制，文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛都有双重的作用机制，文拉法辛还可代谢生成N-去甲文拉法辛。

【习题】

14、关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是（ ）

A. 氟西汀为三环类抗抑郁药物

B. 氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂

C. 氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性

D. 氟西汀口服吸收较差，生物利用度低

E. 氟西汀结构中不具有手性中心

答案：B