每日一结构——去甲肾上腺素重摄取抑制剂抗抑郁药
【结构特征及代表药物】
(1)二苯并氮䓬类
① 代表药物丙米嗪,可发生N-去甲基代谢,生成地昔帕明。地昔帕明也是去甲肾上腺素重摄取抑制剂。
② 氯米帕明是在丙咪嗪2位引入氯原子的抗抑郁药,具有起效快的特点,它同时还能抗焦虑,在肝脏代谢生成活性的代谢产物去甲氯米帕明。

(2)二苯并庚二烯类
代表药物阿米替林,阿米替林具有双苯并稠环共轭体系,并且侧链含有脂肪族叔胺的结构,对光敏感,易被氧化需避光保存,其活性代谢产物为去甲替林,抗抑郁作用比丙咪嗪强,可改善患者情绪。

(3)二苯并噁嗪类
① 代表药物多赛平,多赛平有两个几何异构体,是以85:15的E型和Z型异构体的混合物来给药的。
② Z型:抑制5-HT重摄取的活性较强。
③ E型:抑制去甲肾上腺素重摄取的活性较优。

【习题】
1、下列抗抑郁药物中不属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂的是( )
A. 氯米帕明
B. 舍曲林
C. 阿米替林
D. 丙咪嗪
E. 多塞平
答案:B
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