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执业西药师结构学习之其他结构类抗精神病药
责编:陈湘君 2019-12-05

每日一结构——其他结构类抗精神病药

【结构特征及代表药物】

(1)利培酮:是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。利培酮口服吸收完全,在肝脏受CYP2D6酶催化,生成帕利哌酮和N-去烃基衍生物,均具有抗精神病活性。原药的半衰期只有3小时,但主要活性代谢物帕利哌酮的半衰期长达24小时

(2)帕利哌酮:是利培酮的活性代谢产物,虽然该药存在手性中心,但药用外消旋体。

 其他结构类抗精神病药.png

(3)齐拉西酮:也是根据骈合原理而设计的非经典抗精神病药。分子中氧代吲哚乙基在于3-苯并异噻唑基哌嗪链接后对D2和5-HT1A受体都具有高亲和力。

 其他结构类抗精神病药2.png

【习题】

1、利培酮的半衰期大约为3小时,但用法为一日2次,其原因被认为是利培酮代谢产物也具有相同的生物活性,利培酮的活性代谢产物是( )

A. 齐拉西酮

B. 洛沙平

C. 阿莫沙平

D. 帕利哌酮

E. 帕罗西汀

答案:D

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