执业西药师结构学习之其他结构类抗精神病药

每日一结构——其他结构类抗精神病药

【结构特征及代表药物】

（1）利培酮：是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。利培酮口服吸收完全，在肝脏受CYP2D6酶催化，生成帕利哌酮和N-去烃基衍生物，均具有抗精神病活性。原药的半衰期只有3小时，但主要活性代谢物帕利哌酮的半衰期长达24小时

（2）帕利哌酮：是利培酮的活性代谢产物，虽然该药存在手性中心，但药用外消旋体。

（3）齐拉西酮：也是根据骈合原理而设计的非经典抗精神病药。分子中氧代吲哚乙基在于3-苯并异噻唑基哌嗪链接后对D2和5-HT1A受体都具有高亲和力。

【习题】

1、利培酮的半衰期大约为3小时，但用法为一日2次，其原因被认为是利培酮代谢产物也具有相同的生物活性，利培酮的活性代谢产物是（ ）

A. 齐拉西酮

B. 洛沙平

C. 阿莫沙平

D. 帕利哌酮

E. 帕罗西汀

答案：D