执业西药师结构学习之巴比妥类抗癫痫药

每日一结构——巴比妥类抗癫痫药

【基本结构】

巴比妥酸

巴比妥类药物为环丙二酰脲（又称巴比妥酸）的衍生物，由于巴比妥酸分子本身是有较强的解离度和极性，不易通过血脑屏障，因此巴比妥酸本身无治疗作用，当巴比妥酸5位上的两个氢原子被烃基取代后，脂溶性增加，可以进入血脑屏障，才呈现活性。不同的取代基，起效快慢和作用时间不同。

【结构特征及代表药物】

（1）5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径，也是决定药物作用时间长短的因素。当5位取代基为芳烃或饱和烷烃时，如苯巴比妥，一般代谢氧化为酚或醇类，由于其不易被代谢而易被重吸收，因而作用时间长；当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃时，如戊巴比妥、司可巴比妥，在体内容易发生此类氧化代谢失活，因而构成了中、短效型催眠药。

（2）2位碳上的氧原子以其电子等排体硫原子取代，如硫喷妥，解离度增大，且脂溶性也增加。易透过血脑屏障，进入中枢发挥作用，故起效快。而由于脂溶性大，它可再分配到其他脂肪和肌肉组织中，使脑中药物浓度很快下降，所以持续时间很短。

【习题】

下列巴比妥类药物结构中作用时间最短的是（ ）

答案：D