执业西药师结构学习之苯二氮䓬类镇静催眠药

执业药师陈湘君 2019-12-02 浏览 1505

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【基本结构】

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【结构特征及代表药物】

（1）A环：A环上7位的取代基的性质对生物活性影响较大，吸电子越强的基团作用越强，其次序为NO2＞Br＞CF3＞Cl，如硝西泮和氯硝西泮比地西泮作用强。

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（2）地西泮体内代谢时在3位上引入羟基，增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外，但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，如奥沙西泮。

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（3）C环是产生药效的重要基团之一，没有苯基取代（C环）的化合物就没有镇静催眠的活性，C环上的2’位引入体积小的吸电子基团如F、Cl等可使活性增强，如氟西泮和氟地西泮。

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（4）在1-4-苯二氮䓬的1,2位并上三氮唑环，不仅可使代谢稳定性增加，还可以提高与受体的亲和力，活性就显著增强，如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性比地西泮强十几倍。

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【习题】

在苯二氮䓬结构的1，2位并上三氮唑结构，其脂溶性增加，易通过血-脑屏障，产生较强的镇定催眠作用的药物是（）

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答案：D

责任编辑：陈湘君

📅 本文最后更新于 2019-12-02

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