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知识点一 生物药剂学分类
类别 | 特点 | 代表药物 |
第I类高水高渗透 | 体内吸收取决于胃排空速率 | 普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬 |
第II类低水高渗透 | 体内吸收取决于溶解速率 | 双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康 |
第III类高水低渗透 | 体内吸收取决于渗透效率 | 雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔 |
第IV类低水低渗透 | 体内吸收困难 | 特非那定、酮洛芬、呋塞米 |
知识点二 药物典型官能团对生物活性影响
基团 | 对生物活性的影响 |
烃基 | 1、脂溶性增加2、改变溶解度,解离度,增加位阻,增加稳定性 |
卤素 | 1、脂溶性增加2、影响药物分子间的电荷分布和作用时间 |
羟基 | 1、水溶性增加 2、增强与受体的结合力 |
醚和硫醚 | 1、醚类既有亲水性又有亲脂性,易通过生物膜 2、硫醚可氧化成亚砜或砜 |
磺酸 | 1、水溶性和解离度增加,不易通过生物膜2、生物活性减弱,毒性降低 |
羧酸 | 1、羧酸成盐水溶性增加2、羧酸可与碱性基团结合,增加活性 |
酯 | 1、脂溶性增加 2、增加药物吸收,降低药物酸性 |
知识点三 药物与作用靶标结合的化学本质
键合类型 | 举例 | |
共价键(不可逆) | 烷化剂类抗肿瘤药物(如环磷酰胺),与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键,产生细胞毒活性。 | |
非共价键(可逆) | 氢键 | 磺酰胺类利尿剂和碳酸苷酶的结合、水杨酸甲酯形成分子内氢键 |
离子-偶极和偶极-偶极相互作用 | 乙酰胆碱和受体的作用 | |
电荷转移复合物 | 抗疟药氯喹插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物 | |
疏水性相互作用 | ||
范德华力(最弱) | 局部麻醉药普鲁卡因与受体的结合 |
知识点四 药物结构与第II相生物转化规律
第II相生物转化 | 代表药物 |
与葡萄糖醛酸的结合反应 | 吗啡、氯霉素 |
与硫酸的结合反应 | 沙丁胺醇 |
与氨基酸的结合反应 | 苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸 |
与谷胱甘肽的结合反应 | 抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合 |
乙酰化结合反应 | 抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应后得到对乙酰氨基水杨酸 |
甲基化结合反应 | 酚羟基的甲基化反应主要对象是具有儿茶酚胺结构的活性物质,如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等,且甲基化反应具有区域选择性,仅发生在3-位酚羟基上 |
知识点五 片剂的崩解时限
片剂类型 | 崩解时限 |
普通片剂 | 15min崩解 |
分散片,可溶片 | 3min崩解 |
舌下片,泡腾片 | 5min崩解 |
薄膜衣片 | 30min崩解 |
肠溶衣片 | 1h崩解 |
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