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执业西药师考试高频知识点:红霉素

责编:陈湘君 2019-09-12
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红霉素:属于大环内酯类抗菌药物。相关知识点如下:

【结构】

红霉素.png

红霉素水溶性小,只能口服,在酸中不稳定,易被胃酸破坏,为了增加红霉素的稳定性和水溶性,可制成酯化物,如依托红霉素、琥乙红霉素。

【作用特点】

1.作用机制:与细菌核糖体的50S亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成

2.抗菌谱包括革兰阳性、阴性球菌,非典型致病原(嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体)和厌氧消化球菌。

3.红霉素易被胃酸破坏,口服吸收少,一般使用其酯化物,其余大环内酯类对酸的稳定性较高,口服吸收好,生物利用度高。

【不良反应】

1.呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关腹泻等。

2.红霉素、依托红霉素可出现肝毒性

3.心脏毒性:心律失常,Q-T间期延长及尖端扭转型室性心动过速。

4.老年人,肾功能不全者或剂量过大时易发生耳毒性和前庭功能受损。

【相互作用】

1.大环内酯类与氯霉素或林可霉素合用,因竞争药物的结合位点,产生拮抗作用

2.与其他肝毒性药合用可增加肝毒性,大剂量应用或与耳毒性药合用,尤其肾功能不全者可能增加耳毒性。

3.红霉素、克拉霉素等肝药酶抑制剂可增加一些药物的血浆药物浓度。

【用药监护】

1.大环内酯类如红霉素,属于短PAE的时间依赖性抗菌药物,给药原则一般按每日分次给药,阿奇霉素属于长PAE的时间依赖性抗菌药物。

2.监护用药过程中是否出现肝损害及肝酶的变化,避免与其他肝毒性药物合用。

3.静脉快速滴注大环内酯类药物可发生心脏毒性。

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